肺癌是现阶段我国甚至全世界患病率最大的肿瘤，非小细胞肺癌居多。吉非替尼（Gefitinib)是一种外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用具备外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）遗传基因比较敏感基因突变的部分末期或肿瘤转移非小细胞肺癌（NSCLC）病人的一线医治。长期性的临床护理证实，因为身体素质等缘故，吉非替尼对亚籍群体病人功效尤其明显。
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作用机理
吉非替尼是外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）酪氨酸激酶的抑制剂，可与该酶的三磷酸腺苷（ATP）融合结构域融合。EGFR一般表明在一些人们肿瘤细胞（比如肺癌和乳癌体细胞）中过表达。过表达造成 抗细胞凋亡Ras信号转导联级的提高激话，接着造成 肿瘤细胞生存提升和细胞的增殖不会受到操纵。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种可选择性抑制剂，也称之为Her1或ErbB-1.根据抑制EGFR酪氨酸激酶，中下游数据信号传输联级也被抑制，造成 恶变细胞的增殖遭受抑制。
（1）市场竞争EGFR-TK催化反应地区上Mg-ATP融合结构域，阻隔其数据信号传送；
（2）抑制有丝分裂原活性蛋白激酶的活性，推动细胞坏死；
（3）抑制恶性肿瘤毛细血管转化成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省准许用以医治末期NSCLC,2003年5月5日被FDA准许做为NSCLC的三线医治药品，其强烈推荐使用量为250mg,PO,qd.
非常值得明确提出的是，FDA这一决策是在Iressa刚进行II期临床研究，III期临床研究并未进行的状况下准许的。2003年中国抗癌协会肺癌技术专业联合会对不可以手术治疗的NSCLC的医治引导中明确提出：Iressa强烈推荐用以医治部分末期或远方迁移的非小细胞肺癌含铂类计划方案及Docetaxel放化疗不成功的患者。
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速即
内服后消化吸收迟缓，均值溶出度为60％。给药后3-7小时做到血液最高值水准。食材不容易危害吉非替尼的溶出度。
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清除方式
根据新陈代谢（主要是CYP3A4）和排泄物代谢来清除。代谢关键根据排泄物（86％）开展，肾脏功能对药品和类化合物的清除占不上给药使用量的4％，均值消除周期时间为两天。
