Olaparib奥拉帕尼/奥拉帕里布是聚(ADP-核糖核苷酸)聚合酶(PARP)酶的缓聚剂,包含PARP1,PARP2和PARP3.PARP酶参加一切正常的体细胞稳定平衡,比如DNA基因表达,细胞周期调整和DNA修复。早已证实奥拉帕里布在身体之外抑止人们恶性肿瘤小白鼠不一样的移殖实体模型中特殊恶性肿瘤细胞株的生长发育并减少肿瘤生长,不论是单药疗法或是铂类有机化学治疗法。在BRCA欠缺的细胞株和小白鼠恶性肿瘤实体模型中,注意到用olaparib医治后细胞毒性和抗癌活力提升。身体之外研究表明,奥拉帕尼诱发的细胞毒性很有可能涉及到抑止PARP酶促反应和提升PARP-DNA一氧化氮合酶的产生,进而造成 体细胞恒定的毁坏和细胞死亡。
Olaparib奥拉帕尼/奥拉帕里布最开始被用以医治反复性上皮细胞性卵巢疾病,宫颈腺癌或继发性腹膜后肿瘤的成年人患者的保持治疗法或单一治疗法。2018年1月12日,FDA扩张了奥拉帕尼/奥拉帕里布的批准应用范畴,使其包含具备放化疗工作经验的生殖系统系乳癌易感基因(BRCA)基因突变,人们外皮细胞生长因子蛋白激酶2(HER2)呈阴性肿瘤转移乳癌患者。在一项涉及到具备生殖系统系BRCA基因突变的HER2呈阴性肿瘤转移乳癌患者的任意临床研究中,服食奥拉帕尼/奥拉帕里布的患者的负相关无进度存活期为7个月,而仅接纳放化疗的患者为4.2个月。
除此之外,2018年12月,FDA进一步批准了奥拉帕尼/奥拉帕里做为卵巢疾病一线保持医治的归类和主要用途,这促使该药初次在一线保持自然环境中被初次批准PARP缓聚剂。如今,这一新的一线维护保养批准容许接纳手术医治且初次被确诊出身患铂类治疗法后彻底或一部分反映的患者接纳奥拉帕尼医治,以减少发作风险性或明显延迟时间其发作风险性。该批准根据Olaparib奥拉帕尼/奥拉帕里布的SOLO-1 3期临床研究的結果,该结果显示该药品具备将彻底或彻底BRCA基因突变末期卵巢疾病患者的病症进度或身亡风险性减少70%的工作能力!