适用范围:
Olaparib奥拉帕尼/奥拉帕里布是一种聚(ADP-核糖核苷酸)聚合酶(PARP)缓聚剂,可用以治疗:
(1)卵巢疾病:
a. 对铂类有机化学治疗法有彻底或一部分反映的反复性上皮细胞性卵巢疾病,宫颈腺癌或继发性腹膜后肿瘤成年人患者的保持治疗。
b. 用以治疗早已接纳过3种或大量此前有机化学治疗法治疗的,具备有危害或猜疑有危害生殖系统系BRCA基因突变(gBRCAm)的末期卵巢疾病成年人患者。依据FDA准许的olaparib 随着确诊挑选患者开展治疗。
(2)乳癌:
在其中的药品致力于用以身患gBRCAm有危害或猜疑有危害,人们外皮细胞生长因子蛋白激酶2(HER2)呈阴性肿瘤转移乳癌的患者,这种患者此前曾在新中和剂,佐剂或放化疗中接纳过放化疗迁移自然环境。患者生长激素蛋白激酶(HR)呈阳性乳癌应当早已与目前内分泌失调治疗法治疗或被觉得不适当的治疗内分泌失调。依据FDA准许的olaparib 随着确诊挑选患者开展治疗。
速即:
内服后,奥拉帕尼/奥拉帕里布的消化吸收十分快速,1-3小时后可做到4.7至9.1 mcg / ml的最高值浓度值。报导的奥拉帕尼在200mg使用量后的AUC为25.8 mcg.h / L,而且不断给药可让该AUC提升26%。
作用机理:
Olaparib奥拉帕尼/奥拉帕里布是聚(ADP-核糖核苷酸)聚合酶(PARP)酶的缓聚剂,包含PARP1,PARP2和PARP3.PARP酶参加一切正常的体细胞稳定平衡,比如DNA基因表达,细胞周期管控和DNA修复。早已证实奥拉帕里布在身体之外抑止人们恶性肿瘤小白鼠不一样的移殖实体模型中特殊恶性肿瘤细胞株的生长发育并减少肿瘤生长,不论是单药疗法或是铂基有机化学治疗法。在BRCA 不够的细胞株和小白鼠恶性肿瘤实体模型中,注意到用olaparib治疗后细胞毒性和抗癌活力提升。身体之外科学研究早已说明,奥拉帕尼诱发的细胞毒性可涉及到PARP酶促反应的抑止和提升的产生PARP-DNA的一氧化氮合酶,进而造成 在体细胞细胞外液平稳和细胞死亡的毁坏。