卡博替尼(cabozantinib)别名XL184,是一种多靶点的小分子水酪氨酸激酶缓聚剂。现阶段销售市场上许多靶向药物也就1-3个靶点,而卡博替尼竟然有9个靶点,可以说长期领先。9个靶点各自为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.
现阶段,卡博替尼关键用以甲状腺囊肿髓样癌(已获准)、肾肿瘤(已获准)、晚期肝癌(已获准)、非小细胞肝癌、软组织肉瘤、前列腺肿瘤、乳癌、卵巢疾病、大肠癌等多种多样实体肿瘤,针对骨转移的情况的操纵实际效果特别是在突显。
下边善哉健康我就来各自介绍一下卡博替尼运用于各种各样普遍恶性肿瘤的临床试验状况。
肾肿瘤
157位末期未接受过治疗的、初治的肾肿瘤患者,1:一分组,一组79人接受卡博替尼治疗,1组78人接受现阶段认可的最好药品索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼的使用量每天60Mg;舒尼替尼的使用量每日50mg,用4周,停2周。数据显示:卡博替尼的高效率是索坦的多倍(46% vs 18%),存活期显著增加(30.3个月 vs 21.八个月)。两药的不良反应很贴近,副作用发病率,67% vs 68%。关键的不良反应是:拉肚子、困乏、血压高、手足综合征等。现阶段,在欧洲国家,卡博替尼早已变成末期肾肿瘤的优选治疗药品之一。
晚期肝癌
707名一线治疗不成功的末期晚期肝癌患者,2:一分组,一组接受卡博替尼治疗,1组接受安慰剂对照。卡博替尼组的存活期显著增加,身亡风险性降低了37%。客观性高效率大概为5%。现阶段,卡博替尼早已和瑞戈非尼、PD-1抗原等药品一道,在欧洲国家,称之为末期晚期肝癌二线治疗的挑选之一。
肝癌
在非小细胞肺癌患者中,2%上下的患者带上RET遗传基因重新排列。这类患者能够 接受卡博替尼治疗。2016年,权威性医学期刊《柳叶刀-肿瘤学》发布了卡博替尼用以RET重新排列的肝癌患者的临床研究数据信息:26位患者,高效率是28%,恶性肿瘤率控制贴近100%。
除此之外,一线治疗不成功的EGFR野生型的肝癌患者,应用卡博替尼协同特罗凯比只用卡博替尼或是单用特罗凯,存活期显著增加,相互用药组的存活期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.两个月,单用特罗凯是5.一个月。自然,现阶段因为PD-1抗原等免疫力治疗发售,这类群体最好的选择是PD-1抗原,而不是卡博替尼协同特罗凯。仅仅极少数对PD-1抗原、放化疗均不耐受的患者,能够 酌情处理。