贺俪安/来那替尼(neratinib)是一种内服的、不可逆的酪氨酸激酶缓聚剂。英国FDA准许贺俪安/来那替尼(neratinib)用以HER-2呈阳性早期乳腺癌病人术后应用曲妥珠单抗后的保持医治。在ExteNET实验中,针对初期HER-2呈阳性乳癌病人,用贺俪安/来那替尼(neratinib)保持医治,病人的2年没病存活率可做到94.2%。
去除保持医治,贺俪安/来那替尼(neratinib)普遍的靶标遮盖和独特的HER-2胞内的ATP融合蛋白质区,能够 非常好的抑止造成 曲妥珠单抗抗药性的旁通激话,进而反转抗药性。因而针对胞外HER-2靶向治疗药物曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼及T-DM1抗药性后能够 考虑到贺俪安/来那替尼(neratinib)为主导的计划方案医治。
临床实验数据显示,贺俪安/来那替尼(neratinib)的三线之后的医治数据信息及肺癌脑转移医治数据信息更加后线提升武器装备。按病人是不是应用过拉帕替尼,分成拉帕替尼未医治组(2A组)及拉帕替尼医治组(3B组)。在2A组里,肺癌脑转移灶的ORR = 49%, 3B组肺癌脑转移灶的ORR = 33%。2A组和3B组负相关PFS各自为5.五个月和3.一个月,负相关OS各自为13.3个月和15.一个月。而头死对头的NALA科学研究中,贺俪安/来那替尼(neratinib) 卡培他滨和拉帕替尼 卡培他滨的6个月PFS率各自为47.2%和37.8%,12个月PFS率各自为28.8%和14.8%。贺俪安/来那替尼(neratinib)不管在未应用或应用过拉帕替尼的病人中,都表明出不错功效。贺俪安/来那替尼(neratinib)为HER-2呈阳性三线医治及肺癌脑转移病人产生期待!