瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)是一种内服多蛋白激酶缓聚剂,可以合理阻隔参加恶性肿瘤毛细血管转化成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的好几个蛋白激酶。瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)一口气应对12个肿瘤细胞靶标,称它是全能靶向药物一点都不算过。目前为止,瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)早已获准用以医治肿瘤转移直肠癌(mCRC)、肿瘤转移消化道间质瘤(GIST)及其二线医治肝细胞癌(HCC)。
靶标这般之多,终究瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)不容易普普通通,对比他的上一任索拉菲尼,瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)实际上 转变 并不大,只是是在索拉菲尼化学式的基本上提升了一个F分子,但便是那么一个F分子的提升,拜耳集团开发设计了整整的十二年,这一添加的F分子,巨大的提升了瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)的分子生物学活力,让瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)还有机会在减少应用使用量的与此同时提升功效,由此可见瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)比索拉菲尼的溶出度高许多。
现阶段,瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)早已被英国FDA准许用以别的医治不成功的末期大肠癌、末期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)用以晚期肝癌的临床医学一直都在进行中,全新的数据显示瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)用以经索拉菲尼医治后抗药性(不成功)的末期晚期肝癌病人有明显的功效!
实验证实:瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)医治的中位时间为3.6个月(范畴0.03-29.4个月),安慰剂效应组为1.9个月(范畴0.2-27.4个月)。