甲磺酸达拉非尼/达拉菲尼胶襄是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利替尼(ipilimumab)后准许的第三个治疗肿瘤转移黑色素瘤的药品。甲磺酸达拉非尼胶襄是一种BRAF缓聚剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50各自为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50各自为3.2nM、5.0nM.应用该药前需检验BRAF V600E基因突变,该药不用以BRAF野生型黑色素瘤。
甲磺酸达拉非尼/达拉菲尼胶襄治疗黑色素瘤功效如何?
在一项国际性多管理中心、任意、对外开放标识、对比实验中,250例BRAF V600E呈阳性黑色素瘤患者按3:一分成甲磺酸达拉非尼胶襄治疗组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组。数据显示,泰菲乐治疗组负相关无进度存活期为5.一个月,达卡巴嗪治疗组负相关无进度存活期为3.五个月。2013年5月,FDA准许泰菲乐和迈吉宁做为单药治疗不能摘除的或迁移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具攻击性种类皮肤癌和是来源于皮肤疾病关键身亡发病原因。2014年1月10日英国食品类药监局(FDA)准许Mekinist (迈吉宁[trametinib])与甲磺酸达拉非尼胶襄联用治疗有不能摘除的(不能用普外除去)和迁移(末期)黑色素瘤患者。
一项临床3期实验,入组了870名接纳彻底手术治疗摘除后的BRAF V600E/K基因突变呈阳性的III期黑色素瘤患者。患者任意接纳达拉非尼/达拉菲尼(150mg一天两次) 曲美替尼(两米g一天一次)(协同组)和安慰剂效应治疗。在其中协同组患者数为438,安慰剂效应治疗的432人。均值2.八年的随诊期,科学研究做到了关键的科学研究终点站――无发作存活率(RFS)。
数据显示,对比安慰剂效应治疗,接纳甲磺酸达拉非尼胶襄协同曲美替尼的治疗能够 明显减少黑色素瘤患者病症发作或身亡的风险性达53%。协同组还改进了患者的OS、DMFS和FFR等重要主次终点站。