卡博替尼(cabozantinib)编号XL184，是一个多靶标小分子水酪氨酸激酶缓聚剂。卡博替尼的靶标包含MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶标。现阶段，卡博替尼早已在甲状腺囊肿髓样癌（已获准）、肾肿瘤（已获准）、非小细胞肝癌、晚期肝癌、软组织肉瘤、前列腺肿瘤、乳癌、卵巢疾病、大肠癌等多种多样实体肿瘤中，确认了不错的治疗效果，针对骨转移的情况的操纵实际效果特别是在突显。靶向药物卡博替尼(cabozantinib)在各种各样癌病中的功效如何？
肝癌：
①用以RET结合：整体客观性高效率28%，负相关无进度存活期为七个月。（有研究表明20%的EGFR-TKI抗药性的病人是因为MET增加导致的，卡博替尼用以MET增加的非小细胞肺癌病人也是有一定的功效）
②用以EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用易瑞沙负相关无进度存活期为4.3个月vs4.七个月，总存活期为9.两个月vs13.3个月。
③用以EGFR-TKI医治不成功的肺癌患者：卡博替尼协同易瑞沙病症率控制为67.6%（25 of 37），22例病人恶性肿瘤变小＞30%。
肾肿瘤：
英国食品药品安全安全性监管局（FDA）准许cabozantinib（卡博替尼）片状用以中危和高风险的末期肾肿瘤病人的一线医治。卡博替尼VS舒尼替尼：负相关无病症进度期8.6个月VS 5.3个月，负相关总存活期26.6个月 vs 21.两个月。
晚期肝癌：
一项国际性多管理中心的大中型三期临床实验（代号CELESTIAL）说明，卡博替尼做为二线医治药品，能够 明显增加晚期肝癌病人的存活期，缓解56%的身亡或是进度风险性。
该临床医学征募760位末期晚期肝癌病人，在其中70%的病人历经一次系统软件医治（例如索拉菲尼）后进度，30%的病人历经2次系统软件医治后进度。470名病人应用卡博替尼医治，每天60Mg，每天一次，237名病人应用安慰剂效应。2组病人的负相关无进度存活期（mPFS）5.两个月VS 1.9个月，负相关总存活期为10.两个月 VS 八个月。在其中，针对只历经索拉菲尼医治的病人而言，卡博替尼组的负相关总存活期达到11.3个月 VS 安慰剂效应组7.两个月，无进度存活期是5.5月 VS 1.9个月。
甲状腺囊肿髓样癌：
一项国际性多管理中心、任意、对比、双盲试验，330名诊断肿瘤转移MTC的病人以2:1的占比任意分派至卡博替尼组（N=219，卡博替尼140Mg，QD）和安慰剂效应组（N=111）。330名任意病人中，67%为男士，负相关年纪55岁，23%为65岁之上病人，89%为白种人，54%为基准线ECOG得分为0，92%开展过甲状腺囊肿摘除术。
全部病人中，RET基因突变情况51%为呈阳性，14%为呈阴性，35%不明。25%的病人曾接纳过2次或2次之上的系统软件医治，21%的病人曾接纳过TKI医治。
实验结果显示，与服食安慰剂效应的病人对比，接纳卡博替尼医治的病人PFS有明显增加[HR 0.28 (95% CI: 0.19, 0.40)。
前列腺肿瘤骨转移的情况：
纽约英国临床医学恶性肿瘤学好企业年会（ASCO）上，英国Michigan高校综合性癌病管理中心泌尿专科专家教授报导了卡博替尼用以医治肿瘤转移前列腺肿瘤的临床实验。此项临床研究列入了171例肿瘤转移前列腺肿瘤病人，有超出四分之三的试验者已产生骨转移的情况。科学研究精英团队发觉，76%的病人在接纳医治后，在人体骨骼扫描仪时见到她们的恶性肿瘤一部分或所有委缩，而且超出三分之二的病人已在骨外迁移的地区内发生了恶性肿瘤的退变。
多种多样癌病骨转移的情况合理：
一项II期临床研究数据显示，卡博替尼对13种恶性肿瘤中的12种具备抗癌活力，而且骨扫描結果明显改进。卡博替尼单药治疗12周后，晚期肝癌、前列腺肿瘤和卵巢疾病病人的病症稳定率各自可以达到76%、71%和58%，黑素瘤、乳癌和非小细胞肺癌的病症率控制各自为45%、45%和40%。在68例骨转移的情况病人中，59例骨转移的情况变小或清除。包含乳癌、前列腺肿瘤和黑素瘤以内的病人，骨扫描表明迁移疾病一部分或彻底消退，而且在医治6星期过后就可以获得改进。在其中阉割抗药性前列腺肿瘤病人实际效果更为显著，86%的病人主要表现为彻底或一部分骨扫描减轻。此外，骨痛疼也获得减轻，止痛药品要求降低，骨分解代谢标识物水准降低，缺铁性贫血病人的血红蛋白浓度不断提升。
