依维替尼简介

  败血症靶向药物-Tibsovo,Tibsovo(ivosidenib,艾伏尼布,别名AG-120)由Agios Pharmaceuticals(下称“Agios”)开展产品研发和全世界营销推广。2018年7月,该药获英国食品药品安全管理处(FDA)准许,用以医治经Abbott RealTimeTM IDH-1随着诊断试剂盒确认存有异柠檬酸钠脱氨酶-1(IDH-1)基因突变的反复性/不易治亚急性髓系白血病(R/R AML)成年人病人。

  

  2019年8月,该药的适用范围获FDA准许扩张到一线医治年纪≥75岁或由于其他并发症没法应用加强放化疗的新确诊AML成年人病人。据调查,约有6%~10%的AML病人存有IDH-1基因突变,基因突变的IDH蛋白质可将α-酮戊二酸(α-KG)转变成2-甲基戊二酸(2-HG),出现异常造成的2-HG可推动肿瘤发生。
  

  
Tibsovo关键根据抑止类化合物2-HG的造成,进而反转细胞增殖的传导阻滞、引诱恶性肿瘤纤维细胞分裂为一切正常作用的体细胞。
  

  Tibsovo活性成分,Ivosidenib的化学式为C28H22ClF3N6O3,相对性相对分子质量为583.0 Dalton。化学名称为 (2S)-N-{(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环丁基)-羟基]-2-氧代乙基}-1-(4-磺酸基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧吡咯烷-2-羧氟苯。
  

  Tibsovo中药制剂,Tibsovo?以薄膜包衣片内服给药,片状规格型号为250 mg。
  

  片状的非活性成分:胶体溶液二氧化硅,化学交联羧甲基甲基纤维素钠,冰醋酸羟丙甲甲基纤维素琥珀酸酯,硬脂酸镁,微晶纤维素和十二烷基硝酸钠。Agios在有关的专利申请办理中涉及到到该中药制剂秘方。片状薄膜包衣成分:FD&C深蓝色#2,羟丙基羧甲基纤维素,乳清蛋白一水合物,二氧化钛和三醋精。“基础专利 次级线圈专利”组成对策,搭建Tibsovo?专利堡垒,根据搭建“基础专利 次级线圈专利”组成的方法,Agios沿技术性支系和产品研发时钟频率对
Tibsovo开展专利合理布局,以累叠专利有效期限、增加商品保护、推迟竞争者的进到、维护保养垄断利润。
  

  精确分拆基础专利,提高活性成分保护幅度,2013年1月,Agios提交了涉及到Ivosidenib活性成分的英国专利申请办理US13/745,005,其专利申请权1涉及到一种结构式化学物质或其药理学上可接纳的盐、互变异构体、放射性核素或水合物,并对该结构式化学物质的官能团开展了马库什限制。该基础专利申请办理于2016年10月得到受权,其受权专利号为US9474779B2。US9474779B2的专利调整时间为213天,预估将于2033年8月期满。
  

  针对基础专利,Agios的合理布局对策是将活性成分自身的保护拆分为好几个申请办理文档开展保护。
  

  以US9474779B2为母案,Agios依次提交了数篇持续案,且持续案与母案的保护范畴不均匀同样,在其中受权持续案US9850277B2的专利申请权1只涉及到Ivosidenib的活性成分或其药理学上可接纳的盐。“在一份申请办理中包含多种多样化学物质,与此同时在另一份申请办理中只包括特殊的一个化学物质”,即“广泛”与“精确”紧密结合,是基础专利合理布局的常见对策。Agios融合本身的产品研发进展,各自对于结构式构造(包含活性成分)与实际活性成分构造递交了基础专利申请办理,提升了活性成分保护幅度,在保护本身自主创新技术性的与此同时遏制了竞争者的进攻。
  

  

达拉非尼(Dabrafenib)副作用厉害吗?

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贝美替尼进医保了么

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AURA3研究奥希替尼获得耐药机制

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