抗癌药物恩西地平(enasidenib)诱发IDH2基因突变发作/不易治AML的分子结构减轻，前言：对发作和/或不易治IDH2基因突变的亚急性髓体细胞败血症（AML）患者的初次人体试验发觉，IDH2缓聚剂enasidenib是一种合理的诱发救治治疗法。在近期发布在血夜中的一篇文章中，作者给予了该科学研究的全新結果，特别关心分子结构学减轻。
纽约市Memorial Sloan Kettering癌病管理中心的关键作者Eytan M. Stein博士研究生讲到：“在大家的科学研究中，大概30％的患者在第90天（治疗三个治疗过程后）的病症平稳情况反映最好是，后不断有反映，这说明在沒有确立进度病症直接证据的状况下，病症平稳的患者在治疗第90天应再次开展治疗，由于她们很有可能会再次作出回复。“除此之外，Enasidenib还可以在进到放任不管的患者亚组中消除IDH2突变体复制。”
I / II期科学研究评定了有IDH2基因突变的AML 成年人患者在异遗传基因造血细胞移殖（alloHCT）后的发作，应用enasidenib（持续28天周期时间给药），基本上是第二次或稍晚的发作，归属于原始诱发或再诱发无法痊愈治疗，或在原始治疗后一年内发作。
为了更好地检测基因突变消除和血液学反映，科学研究工作人员在第2周期时间的第一天，每28天搜集脊髓活机构定期检查血细胞试品，总共12个月，以后每56天搜集一次。
此项科学研究共征募了来源于21个位置的280例发作/不易治AML患者，全部患者均接纳了五个周期时间enasidenib（范畴= 1-38个周期时间）的中位数。作者还汇报了接纳enasidenib 100 mg /天的患者亚组的結果（n = 214;占全部科学研究群体的76.2％）。这种情况的中位年纪为68岁（范畴= 19-一百岁），48例（22.4％）最少接纳过三次AML治疗。
“全部患者的安全系数結果与以前报导的一致，”学者汇报说。最普遍的每一种等级不良反应（AEs）包含：间接性高总胆红素尿症（40.3％），恶心想吐（28％），胃口降低（17.7％），最普遍的3-四级治疗危症AEs包含：高总胆红素尿症（10.4％），IDH分裂综合症（IDH-DS; 6.4％）， 缺铁性贫血（5.5％）。
Stein博士研究生表述说，IDH-DS的开发设计是enasidenib治疗特有的AE，提议临床医生应留意这类风险性。“与再诱发放化疗反过来，
恩西地平enasidenib是一种分裂剂，可造成 恶变成髓细胞完善为单核细胞，”他说道。“分裂综合症无法鉴别并快速给与激素类药物治疗可造成 急性肺水肿造成的心力衰竭。”
中位随诊時间为7.8个月（范畴未汇报），enasidenib 100-mg / day组和全部科学研究群体的反映率类似。整体反映率（界定为放任不管[CR]，CR不彻底记数修复[CRi / CRp]和一部分减轻[PR]）在100mg /天组中为33.2％，在全部给药组中为33.9％。每一组中大概19％的患者发生CR。作者汇报，依据发作或不易治病症情况，反映率好像沒有差别。
100 mg /天宇全部给药组的存活結果也类似：中位总存活期（OS）为8.8个月（范畴= 7.7-9.6个月和7.8-9.9个月），中位无事情存活率（ EFS）各自为4.七个月（范畴= 3.7-5.6个月）和4.6个月（范畴= 3.7-5.6个月）。客户程序表格中的大量回应和存活数据信息。
与小于CR或无应答的患者（22.9个月对10.6个月和5.6个月; p值未汇报）对比，完成CR与很长的中位OS有关。除此之外，在入组前接纳过一次与2次或三次以往AML治疗的患者中位OS较长（11.8个月各自为7.8个月和7.0个月; p = 0.001）。
在具备基因变异等位基因頻率（VAF）数据信息的100mg /天组中的101名患者中，12名（11.9％）完成了突变IDH2分子减轻（在一次或数次时界定为IDH2 VAF <0.02％-0.04％）与无分子结构减轻对比，完成该终点站与治疗反映显着有关（p = 0.0003）。
学者写到，得到分子结构减轻也与“明显的存活优点”有关（中位OS = 22.9个月对8.8个月，各自为p = 0.0153）。“Enasidenib是一些移殖治疗发作或不易治病症患者的公路桥梁，”作者填补说，100名/天组中有19名患者接着接纳了alloHCT。
Enasidenib
恩西地平也造成 静脉注射单独。在100mg /天组中基准线静脉注射依靠的患者中，43.1％（n = 66/153）完成了血细胞静脉注射单独，40.2％（n = 53/132）完成了血细胞滴注单独。
该科学研究的局限包含当选的患者总数相对性较少，及其欠缺安慰剂效应和/或活力治疗对照实验。Stein博士研究生填补说，enasidenib现阶段已经接纳一项对于末期IDH2基因突变，发作/不易治AML 老年人患者的任意III期科学研究的评定，该科学研究将与传统式医护计划方案开展较为。
