阿法替尼(中国又叫吉泰瑞)是通过法国药业公司勃林格殷格翰生产制造研制的非小细胞肺癌第二代靶向治疗缓聚剂,在一项对于8例健康男性试验者一次内服15mg带有放射性物质标识的阿法替尼的临床研究中,阿法替尼显示较好的耐受力。大部分Ⅰ期临床实验结果显示40mg/d或50mg/d具有较强的承受安全度。
阿法替尼适用具备细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)遗传基因比较敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),以往未受到过EGFR酪氨酸激酶阻断剂(TKI)治疗和含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状病理学类别的非小细胞肺癌(NSCLC) 。2013年7月阿法替尼在赴美上市。2017年2月阿法替尼获我国药管局(CFDA)准许在国内上市。
临床试验中癌症患者接纳阿法替尼一线治疗的总生存期更加开朗。这种病人的中位总生存期为45.7月,2年总生存率为82%。阿法替尼序贯奥希替尼的治疗最新的中位治疗期为28.1月,Del19呈阳性肿瘤患者的中位治疗期为30.6月。阿法替尼治疗后再用奥希替尼的治疗的中位治疗期为15.6月,Del19基因突变病人为16.4月。
阿法替尼的推荐量使用量为每天一次,每一次40mg。现阶段未有充足直接证据适用病人可在50mg使用量中获得更高获利。阿法替尼应空腹服用。在进餐后最少3h或进餐前最少1h服食阿法替尼。应一整片自来水吞食,不必挤压破碎。服食阿法替尼期内应经常肝检测监控。临床试验中在0.18%患者中产生造成了巨大肝损伤。对肝检测比较严重或恶变应终止给药或终止阿法替尼。