通用性名:雷沙吉兰rasagiline
商品名:安齐来
所有名字:雷沙吉兰,安齐来,rasagiline, AZILECT
适用范围:
rasagiline适用继发性帕金森患者的单药治疗,及其伴随剂末起伏患者的协同医治(与左旋多巴片共用)。
使用方法用量:
内服,不管是不是与左旋多巴片相互用药,用量均为毫克每日一次。
服用本品不会受到进餐危害。
老人:不用调节使用量
少年儿童:因为欠缺安全系数和实效性材料,本品不强烈推荐用以少年儿童和青少年儿童。
肝脏功能损害患者:本品禁止使用于中重度肝脏功能损害患者。雷沙吉兰应防止用以轻中度肝损害患者。轻微肝功能不全患者逐渐应用雷沙吉兰时要慎重。假如患者的肝脏功能损害由轻微进度为轻中度时,应终止服用雷沙吉兰。
肾脏功能损害患者:不用调节使用量。
副作用:
> 10%
EPS(肌张力障碍/肌张力障碍)(18%)头疼(14%)恶心想吐(10-12%)
1-10%
姿势性血压低(6-9%)严重便秘(4-9%)减肥瘦身(2-9%)关节疼(7%)消化不好(7%)口干症(2-6%)忧郁症(5%)降低(5%)流行性感冒样综合征(5%)出现幻觉(4-5%)角膜炎(3%)发高烧(3%)肠胃炎(3%)鼻窦炎(3%)风湿病(2%)伤害到(2%)不适感(2%)颈部酸痛(2%)觉得出现异常(2%)晕眩(2%)
rasagiline的汉语使用说明
<1%
CVA、MI、捆缚支系块、消化道流血
忌讳:
与哌替啶,曲马多,美沙酮和MAOI,包含别的可选择性MAO-B缓聚剂一同给药会提升5-5羟色胺综合症的风险性; 在停止使用雷沙吉兰和逐渐用这种用药治疗中间应当最少滞留14天。
与圣约翰草(贯叶金丝桃)和环苯扎林一同给药。
与右美沙芬共用,由于有精神疾病发病或怪异个人行为的风险性。
常见问题:
强烈推荐使用量很有可能造成 血压高(包含比较严重的血压高综合症)
很有可能加重血压高; 抗高血压药很有可能必须调节使用量
很有可能造成血压低,尤其是站立性
与抗抑郁药物一起应用时很有可能造成 5-5羟色胺综合症
在日常日常生活主题活动中汇报的大白天总想睡觉和总想睡觉
很有可能造成 或加重肌张力障碍; 减少左旋多巴片使用量可缓解或清除这类不良反应
汇报了出现幻觉和精神疾病样个人行为
汇报了不理智操纵/强迫行为; 病例书写叙述了对赌钱的明显不理智,性欲望提升,强烈建议掏钱或暴食暴饮的患者
据报道,伴随着药品的迅速使用量降低,戒除 �C 发生高烧和搞混,提升神经中枢胆碱能主旋律; 其特点是溫度上升,肌肉强直,观念更改和自主神经系统不稳定
身患帕金森的患者产生黑素瘤的风险比一般群体高2至6倍; 不清楚它是因为病症或是别的要素(如用药治疗); 常常和按时检测黑素瘤。
储藏:
密封性储存。
作用机制:
雷沙吉兰rasagiline为可逆性,可选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰构造类似。本药对MAO-B的抑制效果核对MAO-A的功效强劲约100倍,MAO为一种参加脑内胆碱呼酸溶解的酶,该酶受抑后,胆碱的传送信号接收器,对帕金森有利,也可提高左旋多巴片的功效。在身体之外,本药和司来吉兰对MAO-B的抑制效果抗压强度相仿,而在身体的抑止抗压强度要比司来吉兰高3-15倍。
本药内服后在消化道消化吸收快速,达峰時间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴片共用),延迟时间6周。内服溶出度约36%,蛋白质融合率是88%~94%,可根据血-脑组织天然屏障,遍布容量为87L,在肝部普遍新陈代谢,类化合物为1-羟基二酯化茚(有活力)、3-甲基-N-炔丙基-1-羟基茚及3-甲基-1-羟基茚。新陈代谢物质关键随尿代谢,一部分随排泄物代谢,不上1%的给剂量以原型随尿代谢,药物半衰期为0.6~2钟头。
功效和安全性:
有3项历时18~26周的随机对照临床研究确认了雷沙吉兰rasagiline的安全系数和实效性。一项科学研究列入404例初期帕金森患者,量表说明,与安慰剂效应组对比,接纳雷沙吉兰rasagiline医治患者病况发生恶变的概率显著变小。另二项科学研究在1100依赖注入较末期帕金森患者中较为了雷沙吉兰rasagiline协同安慰剂效应或左旋多巴片医治患者,其每日的作用和主题活动受到限制時间显著减少。