托法替布是辉瑞制药开发设计的一种JAK抑制剂,anus蛋白激酶(Janus kinase,JAK)是一个信号转导分子结构大家族,由JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2构成。JAK1和JAK2涉及到INF的数据信号传输,JAK3则在 IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和 IL-21数据信号的传输中起功效。托法替布关键抑制JAK1和JAK3,JAK3关键根据与IL-2R7链的细胞因子(L-2,IL-4,IL-7,IL-9)融合进而活性T体细胞,JAK1则关键与y链的细胞因子融合,如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7.抑制了JAKs,就可以根据抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的生成,减少滑囊的纤维细胞造成IL-6,减少对NF-kB转录因子的激话及其减少CD14 单核细胞造成IL-8.历经对以上一系列细胞因子和转录因子的危害,托法替布根据减少T体细胞和别的炎症细胞的募资,缓解了RA病人滑囊的发炎和骨关节毁坏。
托法替布适用什么病症?
2012年11月,托法替布得到英国FDA批准用以医治轻中度到中重度的类风湿关节炎(RA),变成全世界第一个被批准医治类风湿关节炎的JAK抑制剂。2017年3月16日,数控机床药监局宣布批准了托法替布(别名枸橼酸托法替布)的发售申请办理,托法替布被批准用以对甲氨蝶呤功效不够或对其没法承受的轻中度至中重度活跃性类风湿性关节炎成年人病人的医治,可与甲氨蝶呤或别的非生物因素改进病况抗风湿药(DMARD)协同应用。