抗肿瘤药物普纳替尼(Ponatinib)的使用说明,作用靶点:多靶点 BCR-ABL、VEGFR、血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶(PDGFR)、纤维细胞细胞生长因子蛋白激酶(FGFR)、EPHR及其SRC大家族。
作用体制:
普纳替尼(Ponatinib)是一种蛋白激酶缓聚剂。Ponatinib在身体之外抑止ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活力有IC50浓度值各自为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑止此外的蛋白激酶在身体之外的活力有IC50浓度值0.1和20 nM间,包含VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH蛋白激酶和蛋白激酶的SRC大家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的组员。Ponatinib在身体之外抑止表述纯天然或突变体BCR-ABL,包含T315I体细胞的生存力。在小白鼠中,用ponatinib医治当与对比较为时降低表述纯天然或T315I突变体BCR-ABL恶性肿瘤的尺寸。
适用范围:普纳替尼 ICLUSIG (Ponatinib)是一种蛋白激酶缓聚剂,适用为医治对以往酪氨酸激酶缓聚剂医治抗药性或不可以承受的有漫性相,加快相,或纤维细胞相漫性粒性败血症(CML)成年人病人。
普纳替尼制剂和规格型号:一片15 mg和45 mg。普纳替尼使用量:45 mg有或无食材内服每日1次。
普纳替尼警示和常见问题:時刻留意充血性心力衰竭、血压高、慢性胰腺炎、流血、心率失常、病人人体的各类数据信息。充血性心力衰竭:监控病人充血性心力衰竭的临床症状和病症和临床医学有表针时医治。 血压高:监控血压高和临床医学有表针时医治。慢性胰腺炎:每月监控血清蛋白脂酶; 终断或停止Iclusig。 流血:对比较严重流血终断Iclusig. 液态储留:监控病人for 液态储留; 终断,reduce,or 停止Iclusig。心率失常:监控心率失常的病症。骨髓抑制:血小板低,单核细胞降低,和缺铁性贫血很有可能必须终断或降低使用量。每两个星期监控全细胞计数共3个月和随后每月和当临床医学上标示。对ANC < 1000/mm3或血小板低 < 50,000/ mm3终断Iclusig。恶性肿瘤融解综合症:逐渐用Iclusig医治前保证凝固和改正尿酸高水准. 伤口修复遭受危害和消化道破孔:在接纳大中型手术治疗病人中短暂性终断医治。试管胚胎-胎宝宝毒副作用:很有可能致胎宝宝伤害。劝诫女性对胎宝宝的潜在性风险性。
普纳替尼副作用:最普遍非-血液学副作用(≥20%)是血压高,疹子,腹疼,疲倦,头疼,干肌肤,严重便秘,关节疼,恶心想吐,和发烫。血液学副作用包含血小板低,缺铁性贫血,单核细胞降低,网织红细胞降低,和白细胞偏低。