比卡鲁胺是由 Astra Zeneca企业科学研究开发设计的一个纯抗雄激素药品,功效非特异强,内服合理,给药便捷,耐受力好,且有较长的药物半衰期。因为其与众不同的功效,被准许用以与促黄体素释放出来生长激素(LHRH)类似物或普外睾丸切除术协同运用于末期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺是一种竞争雄性激素受体拮抗剂,为单纯性的AR抗剂,具备颈静脉可选择性,而无雄性激素、雌性激素盐皮质激素或激素类药物等活力,且几乎不危害血清蛋白睾酮素和黄体素存活素的水准,对5αˉ还原酶也无抑制效果。
比卡鲁胺治疗前列腺癌的常见使用量为50mg,每日1次,内服。比卡鲁胺与AR的感染力更强,些能被氟他胺激话的AR基因突变及其超敏的AR仍可被康士得所抑止。少年儿童、怀孕期和哺乳期间及其对该药品过敏者不可以应用比卡鲁胺。有中、中重度肝损害的患者应谨慎使用。因为很有可能发生肝部更改,应考虑到按时开展肝脏功能检验。关键的更改一般在比卡鲁胺治疗的最开始6个月内发生。
比卡鲁胺治疗前列腺癌患者实际效果如何?
英国开展了一项名叫RTOG9601的临床实验表明在放化疗基本上提升历时2年的比卡鲁胺(每日内服,150 mg)抗雄激素治疗,与安慰剂效应协同放化疗对比可明显提升长期性总存活(OS)率,并减少肿瘤转移前列腺癌患病率和前列腺癌致死率。
数据显示,历经13年的负相关随诊時间后,2组患者的12年存活率各自为76.3%和71.3%。12年前列腺癌致死率为5.8%对13.4%(P<0.001),12年肿瘤转移前列腺癌的总计患病率为14.5%对23.0%(P=0.005)。比卡鲁胺协同治疗组的患者长期性存活率显著高过安慰剂效应组。
不难看出比卡鲁胺治疗前列腺癌患者实际效果非常好。