威罗非尼(Zelboraf)是全世界第一个用以治疗BRAFV600突变呈阳性的没法手术治疗摘除或肿瘤转移黑色素瘤的靶向药物。2017年11月6日,FDA准许Zelboraf用以治疗少见的机构细胞肿瘤Erdheim-Chester病(ECD)患者。2017年7月,我国食药品监督管理局准许Zelboraf在我国发售。
威罗非尼(Zelboraf)的强烈推荐使用量为960mg(四片240Mg片剂),每天2次。首剂药品应在早上服用,第二剂应在自此约12小时,即夜里服用。每一次吃药均可随餐或空着肚子服用。用一杯水吞服药品,吃药时一整片吞掉Zelboraf.不可咬合或磨碎Zelboraf.提议Zelboraf治疗应不断至病症进度或产生不能接纳的毒副作用反映。大家针对Zelboraf病症性欠佳药品反映的解决很有可能必须降低Zelboraf使用量,终断治疗或停止威罗菲尼治疗,不建议降低Zelboraf使用量造成 使用量小于480 mg.
Zelboraf有抗药性没?
威罗非尼(Zelboraf)只用或协同卡比替尼做为治疗BRAF V600E突变的不能摘除或肿瘤转移黑色素瘤的一线用药及二线用药,能延长患者约13个月的存活期,在5个月内非常少发生抗药性,5个月后到一年上下的時间,患者显著觉得病症加剧,应考虑到抗药性很有可能并调节事后治疗。
黑色素瘤对Zelboraf造成抗药性的缘故有:第一,NRAS的突变活化;第2,CRAF的过多表述;第三,BRAF V600E蛋白质的过多表述;第4,MAPK转录因子之中,处在BRAF中下游的MEK或ERK遗传基因产生活化突变或是产生过多表述;第5,MAPK以外的其他通道被活化,比如:PI3K通道产生活化突变。一旦患者服用Zelboraf发生抗药性后,Zelboraf对患者就沒有功效了,而且黑色素瘤会发作。Zelboraf发生抗药性后,患者必须寻找更强的药品或是别的治疗方式 来替代Zelboraf;权威专家建议:BRAF缓聚剂Zelboraf治疗后进度的黑色素瘤患者不强烈推荐应用曲美替尼。