药物恩曲替尼(Entrectinib)是FDA继Keytruda和Vitrakvi以后，FDA准许的第三款“不分癌种”的广谱性靶向药物，这类药品靶向治疗推动癌病的特殊遗传基因特点，而不是恶性肿瘤发源的机构种类。FDA与此同时准许恩曲替尼医治带上ROS1基因变异的非小细胞肝癌病人。
恩曲替尼Entrectinib（RXDX-101）是一种可选择性的、可内服的、有神经中枢系统软件活力的酪氨酸激酶缓聚剂，用以医治带上NTRK1/2/3（编号TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK遗传基因结合基因突变的部分末期或肿瘤转移实体瘤。该药可根据血脑屏障，是临床医学上唯一一种被证实对于继发性和肿瘤转移脑病症具备功效的TRK缓聚剂，而且沒有欠佳的脱靶活力（off-target activity，未做到事先设置的总体目标）；能够阻隔ROS1和NTRK蛋白激酶活力，并很有可能造成 ROS1或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。
NTRK结合阳性肿瘤造成的缘故是NTRK1/2/3遗传基因与其他遗传基因结合，造成 编号的TRK蛋白质（TRKA/TRKB/TRKC）发现异常，激话与特殊癌病繁衍有关的转录因子。NTRK遗传基因结合很有可能发生在始于人体不一样部位的恶性肿瘤中，包含乳癌、胆管癌、直肠癌、神经系统内分泌失调癌，非小细胞肺癌，胰腺肿瘤这些。
恩曲替尼是是临床医学上唯一一种被证实对于继发性和肿瘤转移脑病症具备功效的TRK缓聚剂，而且沒有欠佳的脱靶活力；能够阻隔ROS1和NTRK蛋白激酶活力，并很有可能造成 ROS1或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。先前，恩曲替尼早已在日本初次获准发售，医治带上NTRK遗传基因结合的末期反复性实体肿瘤病人。
最终公布重特大喜讯，美国食品和药物管理局现阶段已经核查恩替尼尼的药物申请办理，以医治挑选的NTRK结合呈阳性部分末期或肿瘤转移实体肿瘤的成年人和少年儿童病人，及其肿瘤转移ROS1病人 – 呈阳性非小细胞肺癌。一旦根据，将正式上市惠及众多的癌病病人。
