奥拉帕尼的使用注意事项及药物相互作用

  靶向治疗药物奥拉帕尼(Olaparib)的应用常见问题及药品相互影响,【奥拉帕尼Olaparib常见问题】

  

  一、骨髓增生出现异常综合症/亚急性髓性败血症:曝露于Olaparib患者产生(MDS/AML),而有一些病案是造成了巨大。在基准线时监控患者血液学毒性和之后每月。如确诊 MDS/AML停止。
  

  二、肺部感染:曝露于Olaparib患者产生和有一些病案至死性。如猜疑肺部感染终断医治。确诊时停止。
  

  三、试管胚胎-胎宝宝毒性:
奥拉帕尼能致胎宝宝伤害。告诫有生育能力女士对胎宝宝潜在性伤害和防止怀孕。
  

  【奥拉帕尼Olaparib不良反应】

  

  一、在临床研究中最普遍不良反应(≥20%)是缺铁性贫血,恶心想吐,疲倦(包含困乏),反胃,拉肚子,味蕾阻碍,消化不好,头疼,食欲不佳,鼻咽炎/咽喉炎/URI,干咳,关节疼/全身肌肉人体骨骼痛,肌疼,背疼,过敏性皮炎/疹子和腹疼/不适感。
  

  二、最普遍试验室出现异常(≥25%)是肌酐提升,血细胞均数容积上升,血红蛋白浓度减低,网织红细胞减低,肯定单核细胞记数减低,和血细胞减低。
  

  【奥拉帕尼Olaparib特殊家庭服药】

  

  一、孕妈妈及哺乳期间服药,不清楚奥拉帕尼是不是代谢在人奶水中。由于很多药品被代谢在人奶水和由于喂奶宝宝对比较严重不良反应来源于奥拉帕尼潜力,应作出决策是不是停止喂奶或停止药品,考虑到药品对妈妈的必要性。
  

  二、老年人服药,在Olaparib的临床实验列入735例有末期实体瘤患者[在其中大部分(69%)有卵巢疾病]接纳Olaparib 400 mg每日2次做为单药治疗,148例(20%)患者是年纪 ≥65岁。无论除开CTCAE ≥3的不良反应被报导年纪≥65岁患者(53.4%)比<65 岁患者(43.4%)更频,沒有某些不良反应或全身上下人体器官种类表述观查到区别,安全系数图型类似。
  

  三、儿科用药,并未在少年儿童患者中明确
奥拉帕尼的安全系数和功效。
  

  【奥拉帕尼Olaparib药品相互影响】在身体之外,奥拉帕尼是CYP3A4的一个缓聚剂与在临床医学上完成的更浓度较高的是CYP2B6一种诱导剂。奥拉帕尼对别的CYP同工酶造成不大无抑制效果。身体之外科学研究曾表明奥拉帕尼是CYP3A4的底物。
  

  依据来源于一项药品-相互影响实验数据信息(N=57),当奥拉帕尼是与伊曲康唑,一种强CYP3A缓聚剂协同给与时,奥拉帕尼的AUC和Cmax各自提升2.7-和1.4-倍。用根据生理药动学 (PBPK)模型仿真提醒一个轻中度CYP3A缓聚剂(氟康唑片)可提升奥拉帕尼的AUC和Cmax各自2-和1.1-倍。
  

  依据来源于一项药品-相互影响实验数据信息(N=22),当奥拉帕尼与利福平,一种强CYP3A 诱导剂联用给与时奥拉帕尼的AUC和Cmax减低各自87%和71%。用PBPK模型仿真提醒一种轻中度CYP3A 诱导剂(依非韦伦)很有可能减低奥拉帕尼的AUC和Cmax各自50-60%和20-30%。
  

  身体之外科学研究曾表明奥拉帕尼是P-gp的底物和BCRP,OATP1B1,OCT1,OCT2,OAT3,MATE1和MATE2K的缓聚剂,不清楚这种发觉的临床医学有关。
  

  

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