乳癌靶向治疗药物依维莫司(everolimus)应用有什么必须留意?依维莫司(everolimus)是一种抗癌药物,归属于身体雷帕霉素靶蛋白质(mTOR)的小分子水缓聚剂,能够影响肿瘤细胞的生长发育并缓解他们在身体的散播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白质(mTOR)缓聚剂能够阻隔哺乳动物雷帕霉素靶点的活力。雷帕霉素的哺乳动物靶点是蛋白激酶,其调整刺激性细胞生长和毛细血管转化成的细胞生长因子。在一些癌病中,mTOR方式更活跃性。
2009年,被英国FDA初次准许医治肾肿瘤,2012年,被FDA准许与依西美坦协同医治生长激素蛋白激酶呈阳性,HER2遗传基因呈阴性晚期乳腺癌病人。依维莫司与人体蛋白蛋白激酶FKBP12互相融合,立即与帕菌素靶蛋白质互相融合,充分发挥在其中的功效,进而抑止其中下游数据信号传输,因此肿瘤生长能够被抑止。
依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白质(mTOR)内服缓聚剂,与雌性激素缓聚剂协同,很有可能防止或减缓晚期乳腺癌病人对一线内分泌治疗的抗药性。因而,带上mTOR呈阳性及其生长激素蛋白激酶呈阳性,HER2遗传基因呈阴性的乳癌病人能够考虑到依维莫司(飞尼妥)。
与雌性激素芬芳酶消灭剂依西美坦(辉瑞)对比,依维莫司+依西美坦,针对雌性激素芬芳酶抑制剂来曲唑(诺华制药)或阿那曲唑片(阿斯利康)一线医治不成功的末期生长激素蛋白激酶呈阳性且HER2呈阴性乳癌闭经后女士,中位无进展存活增加4.6个月、进展风险性降低55%。
针对初期乳腺癌术后輔助医治不成功的末期病人,
依维莫司+依西美坦一线医治的中位无进展存活增加7.4个月、进展风险性降低61%;依据集中化核查,中位无进展存活增加11.0个月、发作风险性降低68%。此外,依维莫司还获准用以医治少年儿童脑癌、直肠癌、大肠癌或胰腺肿瘤、神经系统内分泌失调癌等,结节性硬化症有关的癫痫发作。