新式糖皮质激素布地奈德(budesonide)的功效特性以及体制,新式糖皮质激素布地奈德,是一种16α-羟泼尼松龙,分子质量大,在肠胃局部浓度高,是一具备高效率局部抗炎功效的糖皮质激素。它能 提高内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的可靠性,抑止免疫反应和减少抗原生成,进而使组织胺等皮肤过敏活性物质的释放出来降低和活性减少,并能缓解抗原和抗体融合时激起的酶促全过程,抑止支气管炎收拢化学物质的 生成和释放出来而缓解肌浆网的收拢反映,具备抗炎、抗敏、消痒及抗外渗的功效。
它的特性是水溶,无内源醛固酮抑止等缺陷。轻、轻中度乙状结肠克罗恩、溃疡性肠胃病局限性在乙状结肠者可以用该药清洁灌肠。亚急性、急性和长期性毒副作用研究发现,
布地奈德的全身上下功效,如体重下降、淋巴组织及肾上腺委缩,比别的糖皮质激素弱或非常。体外实验表 明,其对糖皮质激素蛋白激酶的亲和性比氢化可的松高 100 倍,比泼尼松龙强 15 倍,该药的内服及灌肠剂初次根据肝部时 90% 被新陈代谢,仅有 10% 进到血液循环,且有 pH 调整的控释制剂,使其在结肠浓度提升,循环系统中醛固酮浓度低,使生长激素的全身上下副作用大幅降低。
已经知道根据内服或直肠给药时,它能够和别的类固醇激素一样,合理地降低胃肠道的局部发炎。用两米g加 100ml 食盐水保留灌肠,其局部药品浓度高过全身上下。在避免 炎性肠病发作的长期性医治中,布地奈德的此类特点是十分合理的。选自白文元等《布地奈德医治炎性肠病的体制与功效》