【通用名称】甲苯磺酸拉帕替尼片
【商品名称】泰立沙 Tykerb
【性 状】本产品为淡黄色塑料薄膜糖衣片，一侧平面图，另一侧刻着凹痕GS XJG刻线。
【成 份】甲苯磺酸
拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)叔丁基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)羟基)羟基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐。
【适用范围】拉帕替尼与卡培他滨联用，适用HER2（ErbB-2过多表述）且以往接纳过包含蒽环类、多西紫杉醇、曲妥珠单抗医治的末期或肿瘤转移乳癌病人的医治。留意：本产品务必是在接纳曲妥珠单抗医治后进度的发作迁移病人应用。未有数据信息适用能够在该适用范围之外的群体应用。
【禁 忌】对泰立沙及类似皮肤过敏病人禁止使用。
【使用方法使用量】强烈推荐使用量为1250mg，每日1次，第一～二十一天服食，与卡培他宾2000Mg/d，第一～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服食1次，不强烈推荐分次服食。餐前2h或餐后1h后服食。如漏服1剂，第2天不需使用量翻倍。怀孕等级D，孕妈妈禁止使用。是不是根据分泌乳汁尚不清楚，哺乳期间应终止授乳。老人服药与年青病人未发觉有显著差别。未对肾脏功能比较严重危害及透析患者做了临床研究，轻中度肝损伤的病人应酌减使用量。
【副作用】临床研究中观查到的超过10%的副作用关键为消化道反映，包含恶心想吐、拉肚子、口腔溃疡和消化不好等，皮肤干、疹子，别的有背疼、呼吸不畅及失眠症等。与卡培他宾共用，副作用有恶心想吐、拉肚子及反胃，掌跖肌触感欠佳等。某些病人可发生左心室射血分数降低，间质性肺炎。其最普遍之不良反应为胃肠消化系统系统软件层面的不良反应，就是恶心想吐、反胃、拉肚子等病症，别的也有肌肤层面的肿胀、骚痒、痛疼，及其疲惫等。此外也有非常少见可是比较严重的不良反应，包含心血管层面及其肺脏层面。当患者发生二级(New York Heart Association，NYHAclass 2)之上的心血管左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)降低时，务必停用，以防止造成心衰竭。当LVEF回应至标准值或患者没有症状的后2个星期便能够以较小剂量再次服药。与anthracycline类的放化疗药物对比，拉帕替尼的心血管毒副作用为可逆性的，并不像anthracycline的可逆性并有一生数最多需求量，拉帕替尼并沒有一生数最多需求量。因为拉帕替尼是以肝部CYP水果酵素系统软件新陈代谢的药品，在应用别的具备诱发或者抑止CYP水果酵素的药品时，务必要留意使用量的调节。孕妈妈一般不应该应用拉帕替尼，由于其孕期毒副作用归类为D，因而要是没有肯定的必须或者对孕妈有巨大的权益，不然不建议孕妈妈或育孕期者应用。
【常见问题】1.左心室射血分数减少。2.肝毒副作用。3.中重度肝损伤的病人。4.拉肚子。5.肺纤维肺脏/肺部感染。6.QT增加。7.药品相互影响。8.对安全驾驶和实际操作设备工作能力的危害。
【药品相互影响】在身体之外拉帕替尼片在医治浓度值能抑制CYP3A4和CYP2C8，而且关键由CYP3A4新陈代谢，抑止此酶促反应的药品能显着提升拉帕替尼的半衰期。酮康唑，每一次0.2 g，2次/d，7d后可提升拉帕替尼AUC 3～7倍，药物半衰期增加1.7倍。身心健康青年志愿者内服CYP3A4诱导剂，每一次100 mg，每日2次，3d后改成每一次200mg，每日2次同用17d，拉帕替尼AUC减少72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的装运等高线，抑止糖蛋白的药品很有可能提升该药的半衰期。
【药理学毒理学】甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子水4-苯胺基喹唑啉类蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂，抑止外皮细胞生长因子蛋白激酶（ErbB1）与人外皮因素蛋白激酶2（ErbB2）。4种乳癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼比较敏感，半抑止浓度值为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不比较敏感，半抑止浓度值在微摩尔等级等级，针对前列腺癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高宽比表述）和J82（ErbB1和ErbB2轻度表述），提高顺铂的功效。在多种多样小动物均能抑止外皮因素推动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥替尼抗药性的恶性肿瘤细胞株合理。
【药动学】二甲苯磺酸
拉帕替尼片是小分子水4-苯胺基喹唑啉类蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂，抑止外皮细胞生长因子蛋白激酶（ErbB1）与人外皮因素蛋白激酶2（ErbB2）。4种乳癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼比较敏感，半抑止浓度值为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不比较敏感，半抑止浓度值在微摩尔等级等级，针对前列腺癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高宽比表述）和J82（ErbB1和ErbB2轻度表述），提高顺铂的功效[1]。在多种多样小动物均能抑止外皮因素推动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥替尼抗药性的恶性肿瘤细胞株合理[2]。内服消化吸收不彻底，并且个别差异很大，约4 h后做到较大浓度值(Cmax)，药物半衰期24 h，每日给药后6～7 d做到恒定。每日给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血液浓度值时间曲线下总面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分离服食较每日1次AUC增加一倍，与食材同屏，AUC提升3～4倍[3]。拉帕替尼与人体白蛋白及α1酸糖蛋白融合率高（>99%），身体之外科学研究[4]确认，拉帕替尼是乳癌防癌蛋白质装运及P-糖蛋白的底物。单使用量终未药物半衰期为14.2 h，数次给药后，合理药物半衰期增加至24 h，关键由在肝部中被CYP3A4和CYP3A5新陈代谢，小一部分由CYP2C19和CYP2C8进行。肾脏功能代谢特别少，排泄物中利用率约为内服使用量的27%。
【儿科用药】未有少年儿童运用本产品的安全系数和实效性材料
【老年人病人服药】年纪≥65岁的病人运用本产品的材料比较有限，因此老年人病人很有可能更比较敏感【贮 藏】密封性，荫凉干躁储存。
【规 格】0.20g
【有效期限】24个月
【准字号】国药准字号J20130073
【制造业企业】葛兰素（天津市）有限责任公司
