2012年8月31日,英国FDA准许<a href="https://www.j1med.com/medicine/enzalutamide” target=”_blank” >恩杂鲁胺医治阉割抵抗性前列腺肿瘤(CRPC)患者。恩杂鲁胺是一种雄性激素受体缓聚剂,可以竞争地抑止雄性激素与受体的融合,而且能抑止雄性激素受体的核装运及其该受体与DNA 的相互影响。
AFFIRM (NCT00974311)放化疗经治的肿瘤转移CRPC临床数据,实验共入组1199名此前接受过多西他赛放化疗的CRPC患者,随机分组,各自接受恩杂鲁胺每一次160 mg,每天一次(N=800)或安慰剂(N=399)医治。
入组患者的群体特点为:中位年纪69岁,白种人占92.7%,黑种人占3.9%,亚洲人占1.1%,别人种占2.1%。92%的患者ECOG得分为0或1,28%的患者的均值短暂性痛疼评定量表得分≥四分。91%的患者有骨转移的情况,23%的患者有肺和/或肝迁移。
全部患者都曾接受过多西他赛的早期治疗,24%的患者接受过二种细胞毒性化疗方案。在实验期内,48%的恩杂鲁胺组患者和46%的安慰剂组患者接受激素类药物医治。实验结果显示,2组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位存活期为18.4个月 VS 13.6个月。
副作用,恩杂鲁胺组最普遍的副作用有:亚健康(51%)、背疼(26%)、拉肚子(22%)、关节疼(21%)、热潮红(20%)、周边性浮肿(15%)、全身肌肉人体骨骼痛(15%)、头疼(12%)、上上呼吸道感染(11%)
恩杂鲁胺组最普遍的3~四级副作用有:亚健康(9%)、脊髓压迫与腰椎神经综合症(6.6%)、背疼(5.3%)、关节疼(2.5%)、下呼吸道与肺炎(2.4%)、血压高(2.1%)、尿血(1.8%)、肌肉无力(1.5%)、非病理性骨折(1.4%)、全身肌肉人体骨骼痛(1.3%)、拉肚子(1.1%)、周边性浮肿(1%)
PREVAIL (NCT01212991)放化疗初治的肿瘤转移CRPC临床数据,在PREVAIL中,1717名放化疗初治患者被任意分为2组,各自接受恩杂鲁胺每一次160Mg,每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)医治。
此次实验关键观查终点站为总存活期(OS)和影像诊断无进度存活期(rPFS)。入组患者的群体特点为:中位年纪71岁, 77%的白种人、10%的亚洲人、2%的黑种人和11%的别人种。ECOG得分68%为0分,32%为一分。67%的患者的基准线疼痛评估为0-1(没有症状的),32%的患者的基准线疼痛评估为2-3(轻微病症)。12%的患者有内脏器官(肺和/或肝部)病症。在科学研究期内,27%的恩杂鲁胺组患者和30%的安慰剂组患者因各种各样缘故接受激素类药物医治。
实验结果显示,在预先指定的中后期剖析中,2组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月,在升级的生存分析中,2组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。
副作用,