拉帕替尼Tykerb药物相互影响:
一、拉帕替尼对药物新陈代谢酶和药物装运系统软件的危害(1)
拉帕替尼在身体之外在临床医学更有意义浓度值抑制CYP3A4和CYP2C8。当拉帕替尼与医治窗狭小的CYP3A4或CYP2C8底物的药物与此同时给药时应小心看待和 应考虑到降低与此同时给与底物药物的使用量。在身体之外人肝微粒体中拉帕替尼不显着抑制下列酶:CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2D6或UGT酶,可是,不清楚其临床表现。(2)拉帕替尼抑制人P-糖蛋白。如泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)与P-gp底物药物给药时,很可能提升底物药物浓度值,而应小心看待。(3)紫杉醇,在癌病病人接纳泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)和CYP2C8底物紫杉醇,紫杉醇的24-钟头全身上下曝露(AUC)提升23%。因为研究设计缺点,这一来自体内点评的紫杉醇曝露的提升很有可能被小看。
二、抑制或诱发胰蛋白酶P450 2A4酶药物(1)
拉帕替尼被CYP3A4开展普遍新陈代谢,而与此同时给与CYP3A4的强抑制剂或诱导剂显着更改拉帕替尼浓度值(见下文酮康唑和卡马西平片节)。对务必与此同时接纳CYP3A4酶强抑制剂或与此同时强诱导剂病人应考虑到调节拉帕替尼的使用量。(2)酮康唑,在身心健康试验者中接纳酮康唑,一种CYP3A4抑制剂,在200 mg每日2次共7天,全身上下曝露(AUC)至拉帕替尼被提升至约对比的3.6-倍和药物半衰期提升至对比的1.7-倍。(3)卡马西平片,在身心健康试验者中接纳the CYP3A4诱导剂,卡马西平片,使用量100 mg每日2次共三天和200 mg每日2次共17天,对拉帕替尼全身上下曝露(AUC)降低约72%。
三、抑制药物装运系统软件药物,拉帕替尼是排出转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp, ABCB1)的底物。如泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)与抑制P-gp药物给药,很可能提升拉帕替尼浓度值,和应慎重看待。