仑伐替尼协同依维莫司二线医治末期肾癌PFS翻番，2016年5月13日， 英国FDA准许仑伐替尼协同依维莫司医治以往最少用一种抗血管生成药品（如帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼）医治过的肾细胞癌患者。仑伐替尼是一种抑止毛细血管表皮细胞生长因子(VEGF)蛋白激酶VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (FLT4)蛋白激酶活力的蛋白激酶缓聚剂。仑伐替尼除开抑止以上蛋白激酶的一切正常体细胞作用外，还抑止包含纤维细胞细胞生长因子(FGF)蛋白激酶FGFR1、2、3和4、血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶α(PDGFRα)、KIT、RET以内的蛋白激酶活力。
临床数据，在一项多管理中心、任意科学研究STUDY205（NCT01136733）中评定了仑伐替尼医治肾细胞癌的功效。入组的末期或肿瘤转移肾细胞癌患者曾接纳过抗血管生成医治。全部患者任意分派至仑伐替尼 依维莫司组（18mg仑伐替尼 5mg依维莫司，每天一次）或依维莫司组（10mg依维莫司，每天一次）。
此次实验关键观查终点站为无进度存活期（PFS）。入组患者的群体特点为：负相关年纪60岁，72%为男士，31%的患者年纪超过65岁。96%为白种人。95%的患者有迁移，5%的患者有没法摘除的末期病症。全部患者的基准线ECOG得分均为0(54%)或1(46%)。2组患者（仑伐替尼 依维莫司组 VS 依维莫司组）的负相关PFS为14.6个月 VS 5.5个月，负相关OS为25.5个月 VS 15.4个月， ORR为37% VS 6%，在其中仑伐替尼
依维莫司组是1例（2%）放任不管（CR），18例（35%）一部分减轻（PR），依维莫司组0例放任不管，3例（6%）一部分减轻。
副作用，仑伐替尼 依维莫司组最普遍的副作用有：拉肚子（81%）、疲惫（73%）、关节疼/肌疼（55%）、胃口降低（53%）、反胃（48%）、恶心想吐（45%）、口腔溃疡（44%）、颈静脉性浮肿（42%）、血压高/血压升高（42%）、腹疼（37%）、干咳（37%）、呼吸不畅/劳动力性呼吸不畅（35%）、疹子（35%）、体重下降（34%）、出血（32%）、蛋白尿/蛋白尿（31%）、口腔内部痛疼（23%）、消化不好/反流性食道炎（21%）、发烫/体温升高（21%）。
仑伐替尼
依维莫司组最普遍的3~四级副作用有：拉肚子（19%）、疲惫（18%）、血压高/血压升高（13%）、慢性肾衰（10%）、蛋白尿/蛋白尿（8%）、反胃（7%）、出血（6%）、恶心想吐（5%）、胃口降低（5%）、关节疼/肌疼（5%）、呼吸不畅/劳动力性呼吸不畅（5%）仑伐替尼 依维莫司组最普遍的3~4级实验室出现异常数据信息有：高甘油三酯尿症（18%）、淀粉酶上升（18%）、胆固醇高尿症（11%）、高钠血症（11%）、低聚磷酸盐尿症（11%）、网织红细胞降低（10%）、缺铁性贫血（8%）、高钾血症（6%）、低血钙症（6%）、低血钾（6%）、血小板低（5%）、AST上升（3%）、ALT上升（3%）、碱性磷酸酶上升（3%）、血糖高（3%）、肌酸激酶（3%）。
警示常见问题
1血压高，肾癌实验中，血压高产生比例为42%，从服药到发生血压高的中位时间为35天，3级血压高产生比例为13%。收宿压≥160 mmHg的比例是29%，舒张压≥100mmHg的比例是21%。
2心力衰竭，在累计799人的临床研究中（含甲状腺癌症、晚期肝癌、肾癌），≥3级心力衰竭的产生比例为3%。
3静脉血栓堵塞事情，静脉血栓堵塞事情在肾癌患者中的产生比例约为2%。在全部的临床研究中，≥3级静脉血栓堵塞事情的产生比例大概为2%-3%。
4慢性肾衰或危害，肾癌实验中，肾脏功能危害产生比例为18%，≥3级肾脏功能危害产生比例为10%。
5蛋白尿，肾癌实验中，蛋白尿产生比例为31%，3级蛋白尿产生比例为8%。
6拉肚子，肾癌实验中，产生拉肚子的比例为81%，在其中3级拉肚子占有率19%。
7瘘管产生及消化道破孔，在仑伐替尼的全部临床研究中（含甲状腺癌症、晚期肝癌、肾癌，共799人），肠胃破孔和瘘管产生的产生比例是2%。
8QT间期增加，肾癌实验中，11%接纳仑伐替尼医治的患者汇报了QT/QTc间期增加。QTcF间期增加超过500 ms的发病率为6%。
9低血钾，肾癌实验中，6%接纳仑伐替尼医治的患者汇报了3-四级低血钾。
10出血，在仑伐替尼的全部临床研究中（含甲状腺癌症、晚期肝癌、肾癌，共799人），出血事情的产生比例是29%。最经常的出血事情（≥5%）是鼻出血和尿血。
11甲状腺囊肿刺激性生长激素抑止阻碍/甲状腺素阻碍，肾癌实验中，24%接纳仑伐替尼医治的患者汇报了1-2级甲状腺素减低。
12伤口修复病发症，并未执行仑伐替尼对伤口修复危害的宣布科学研究，但在接纳仑伐替尼医治的患者中现有伤口修复延迟时间的汇报。
