吉非替尼药物相互作用:对人会肝微粒体开展的体外试验确认,吉非替尼关键根据肝脏细胞黑色素P-450系的CYP 2A4代谢。因此吉非替尼很有可能会与诱发、抑止或为同一肝酶代谢的药物产生相互作用。小动物研究表明吉非替尼非常少有酶诱发功效,身体之外科学研究表明吉非替尼可比较有限地抑止CYP 3D6。
下列列举了与
吉非替尼造成或很有可能造成有临床表现地药物相互作用地药物或药物类型:危害吉非替尼的药物:已证实的相互作用 – 抑止CYP3A4的药物:在身心健康青年志愿者里将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP 2A4缓聚剂)共用,吉非替尼的均值AUC升高80%。因为药物副作用与使用量及曝露量有关,该升高很有可能有临床表现。尽管未开展与别的CYP 2A4缓聚剂相互作用的科学研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑栓,利托那韦一样很有可能抑止吉非替尼的代谢。升高胃pH值的药物:在身心健康青年志愿者中开展临床实验,说明与能显著不断升高胃pH至≥ (greater than or equal to) 5的药物共用,可使吉非替尼的均值AUC减少47%,这很有可能减少吉非替尼功效。
利福平:在身心健康青年志愿者里将吉非替尼与利福平(已经知道的强CYP 2A4诱导剂)与此同时给药吉非替尼的均值AUC比单服时减少83%。理论上很有可能有相互作用的药物 – 别的CYP 2A4诱导剂:诱发CYP 2A4活力的化学物质可提升吉非替尼的代谢并减少其血液浓度值。因而,与CYP 2A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平片、巴比妥类或圣约翰草)共用可减少功效。
吉非替尼对别的药物的功效:已证实的相互作用 – 根据CYP 3D6代谢的药物:在一项临床研究中,吉非替尼与比索洛尔片(一种CYP 3D6酶底物)共用,使比索洛尔片的曝露量升高35%。吉非替尼与别的由CYP 3D6代谢的药物同屏,很有可能会升高后面一种的半衰期。
理论上很有可能有相互作用的药物 – 华法林:尽管至今并未开展靠谱的药物相互作用科学研究,在一些服用华法林的病人中汇报了INR提高和/或流血事情。服用华法林的病人应按时检测其凝血酶時间或INR的更改。
吉非替尼药物过多:针对服用过多吉非替尼都还没专业的治疗方法,如今尚不知过多服用很有可能的病症。在I期临床研究中,小量病人服用到每日100mg的使用量,观查到一些副作用的产生頻率提升和比较严重水平升高,主要是拉肚子和疹子。针对药物过多造成的副作用应给与对症治疗解决,尤其是严重腹泻应给与适度的医治。