<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/palbociclib” target=”_blank” >哌柏西利可以可选择性抑制细胞周期蛋白质依赖感激酶4和6(CDK4/6),修复细胞周期操纵,阻隔恶性肿瘤细胞增殖。
哌柏西利作为全球第一个CDK4/6激酶抑制剂2015年2月辉瑞制药公布,国外食品与药品管理处(FDA)早已加快准许了哌柏西利发售,已经在2018年7月31日在国外批准发售,与芳香化酶抑制剂协同应用做为绝经后HR /HER2-的局部晚期或肿瘤转移乳腺癌病人一线内分泌治疗的新选择。
哌柏西利可以可选择性抑制细胞周期蛋白质依赖感激酶4和6(CDK4/6),修复细胞周期操纵,阻隔恶性肿瘤细胞增殖。细胞周期无法控制是癌症的一个代表性特点,CDK4/6在很多癌病中均过度活跃,造成细胞增殖无法控制。CDK4/6是细胞周期的关键所在调节因子,可以开启细胞周期从成长期(G1期)向DNA复制期(S1期)变化。在雌激素受体呈阳性(ER )乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃十分经常,而CDK4/6是ER信号的重要中下游靶点。临床前数据表明,CDK4/6和ER数据信号双向抑制具备协同效应,并能抑制G1期ER 乳腺癌细胞的生长。
据加州大学洛杉矶分校肿瘤学家 Richard Finn 一项汇报,针对医治ER /HER2-绝经后末期乳腺癌病人,服食哌柏西利的病人负相关无进展生存期为20月,而服食来曲唑片的病人负相关无进展生存期为10月。不难看出,运用哌柏西利医治更具优势。
哌柏西利的推荐量使用量为每天一次125mg,不断21天,随后在一个医治周期中持续7天(3/1给药计划方案)和28天。除非是病人再也没有了临床医学经济效益或有不可接受的毒副作用,不然应持续医治。当与来曲唑片协同使用中,介绍的来曲唑片使用量为内服2.5 mg,每天一次,在所有28天的治疗方法周期中持续给药。给药方式为内服。是与食材一起服食,最好是随餐服用该药,以保证哌柏西利暴露量一致,提议根据自己的可靠性和耐受力来调节哌柏西利的使用量。