抗糖尿病药物索马鲁肽(semaglutide)快速从市场竞争激烈的GLP-1销售市场中出类拔萃，索马鲁肽是继艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、贝那鲁肽以后，全世界第七个获准的GLP-1蛋白激酶抑制剂。与此同时，也是被称作史上最牛好的降糖药。
口服高效率药物
索马鲁肽(semaglutide)能改进不一样2型糖尿病患者的血糖控制，GLP-1别名胰高血糖素样肽-1，是一种由回肠内分泌失调体细胞代谢的脑肠肽。当GLP-1与GLP-1蛋白激酶融合时，可刺激性甘精胰岛素的代谢，抑止胰高血糖素的释放出来，从而完成降糖的功效。
在这里一全过程中，涉及到另一个关键的化合物，即二肽基酶-4，别名DPP-4。DPP-4的关键功效是溶解身体的GLP-1，使GLP-1的成分在身体保持稳定。
研究发现，II型糖尿病患者普遍现象GLP-一分泌不够的状况，而原已不够的GLP-1在DPP-4的溶解功效下，进一步变弱了降糖作用，造成 病人血糖值处在较高的水准。因而，降糖的构思关键包含二种：一是研发DPP-4缓聚剂，令DPP-4降解；二是研发GLP-1的微生物类似物，填补GLP-1的不够。
DPP-4缓聚剂的意味着药品为列汀类药，现阶段在中国发售的包含西格列汀、维格列汀、沙格列汀等。列汀类在价钱上显著小于GLP-1抑制剂，应用便捷，不具备血糖低风险性与消化道副作用（恶心想吐、反胃等），在老年人II型糖尿病患者群体服药中具备优点。其缺点取决于降糖功效中等，且在胃肠动力、加快新陈代谢等层面失灵。2017年12月5日，诺和诺德公布，FDA准许Ozempic（索马鲁肽注射剂）用以輔助饮食搭配操纵和健身运动以改进II型糖尿病患者的血糖控制。
在
索马鲁肽发售前三个月，2017年9月12日，第53届欧洲地区糖尿病患者研究会企业年会公布重大利好，II型糖尿病患者接纳每星期一次索马鲁肽注入医治后的降糖和减脂实际效果显著好于安慰剂效应、西格列汀、胰岛素U100或缓凝艾塞那肽。该证据立即促进索马鲁肽的获准发售。
在与礼来的度拉糖肽的头死对头实验中，索马鲁肽在降糖和减脂二项指标值中同时获胜。在副作用层面，索马鲁肽仅存有轻中度的恶心想吐和反胃，且该副作用是一过性的。此后，索马鲁肽被寄托为GLP-1销售市场的新主宰，王者之风一览无遗。
口服索马鲁肽，凭着明显的功效与一过性的副作用，索马鲁肽快速从市场竞争激烈的GLP-1销售市场中出类拔萃，发售第一年便为诺和诺德奉献了2.85亿美金主营业务收入。在必须终身吃药的II型糖尿病患者中，有一部分病人早就厌烦注入给药，期盼依从高些的口服给药。可是活性多肽类由于新陈代谢可靠性与消化吸收高效率过劣等难题使之没法发布口服制剂。在要求与提供的分歧矛盾下，诺和诺德引进Emisphere企业，后面一种以前开发设计了一款含有羧基的脂溶性分子结构，混和与蛋白质多肽药物，能够提升小肠壁的消化吸收作用。
恰好是在该脂溶性分子结构的功效下，小肠壁的消化吸收作用大幅度提高，使口服
索马鲁肽变成实际。特别注意的是，小肠壁渗透性的提高是无差的，在小肠壁对外开放的期内不可有食材的存留，不然会出现安全风险。这也是索马鲁肽口服前务必空着肚子6钟头，服食后忌食三十分钟的缘故。在俩家企业的强强联手下，2019年9月20日，口服索马鲁肽获FDA准许发售，用以饮食搭配、健身运动融合用以改进 II 型糖尿病患者的血糖控制。
虽然索马鲁肽口服消化率仅为0.5%～1%，这早已是活性多肽和蛋白质药品口服中药制剂中消化率高些的商品了。在没有考虑到使用量的标准下，口服制剂的依从将远超于注射液，全世界糖尿病患者对口服索马鲁肽充满了希望。将来，索马鲁肽将包括两根自主创新途径：一方面，能够进一步产品研发更为合理的口服制剂，提高口服消化率；另一方面，研发更为高效的注射液，如两个星期一针且半衰期稳定的注射液，增加多肽药物在身体的功效時间。
现阶段，我们无法预料索马鲁肽将来的发展前景。可是，我们可以明确的是，伴随着索马鲁肽在华上市时间的靠近，II型糖尿病患者将喜提抵抗病症的一大神器，更方便快捷、更高效、更安全性地操纵糖尿病患者，享有少糖日常生活。
