产地国家:美国
包裝规格型号:25mg/片 30片/瓶
原产地英语商品名:
AROMASIN
原产地英语药品名:
exemestane
汉语参照药物英译名:
依西美坦片
●依西美坦片(exemestane)作用机制
乳癌细胞生长可能是雌性激素依赖感的。芬芳酶是在绝经前和闭经后女性里将雄性激素转换为雌性激素的关键酶。尽管雌性激素(主要是雌二醇)的关键来源于是绝经前女性的子宫卵巢,但闭经后女性循环系统雌性激素的关键来源于是根据芬芳酶将肾脏和子宫卵巢雄性激素(雄烯二酮和睾酮素)转换为雌性激素(雌酮和雌二醇)。在颈静脉机构中。
依西美坦片是一种不可逆的甾类芬芳酶消灭剂,与纯天然底物雄烯二酮构造有关。它当做芬芳酶的假底物,并被生产加工成化工中间体,该化工中间体不可逆地融合酶的活性结构域,造成 其降解,这类效用也称之为“自尽抑止”。依西美坦片显着减少闭经后女性的循环系统雌性激素浓度值,但对皮质激素或醛固酮的肾脏微生物生成沒有可检验的危害。依西美坦片对参加类固醇激素转化成方式的别的酶沒有危害,其浓度值最少比抑止芬芳酶的浓度值高600倍。
●依西美坦片(exemestane)适用范围和使用方法
依西美坦片(exemestane)是一种芬芳酶抑制剂,适用:雌激素受体呈阳性的早期乳腺癌的闭经后女性的輔助医治早已接纳了2年至三年的他莫昔芬而且变为AROMASIN以进行持续五年的輔助激素治疗。
在他莫昔芬医治后病症进度的闭经后女性中医治晚期乳腺癌。
●使用量和给药
强烈推荐使用量:餐后每日一次,每一次25mg
●使用量方式和抗压强度
片状:25mg
●禁忌
已经知道对药品或一切赋形剂皮肤过敏的病人。
●警示和常见问题
应用依西美坦片能够降低骨矿物相对密度(BMD)随時间的转变 。
应逐渐在芬芳酶抑制剂医治逐渐前对25-甲基维他命D水准开展基本评定。
试管胚胎 – 胎宝宝毒副作用:很有可能造成 胎宝宝损害。告之女士有可能对胎宝宝导致潜在性风险性的生殖系统发展潜力并应用合理的避孕方法。
●副作用
早期乳腺癌:一切医治组(AROMASIN与他莫昔芬)≥10%病人产生的副作用为出虚汗(21.2%对19.9%),疲惫(16.1%对14.7%),关节疼(14.6%vs 8.6%),头疼(13.1%对10.8%),失眠症(12.4%对8.9%)和流汗提升(11.8%对10.4%)。 AROMASIN和他莫昔芬中间因为AE造成的断药率类似(6.3%对5.1%)。心脏供血不足事情(心梗,心梗和心脏供血不足)的发病率为AROMASIN 1.6%,他莫昔芬0.6%。慢性心衰发病率:AROMASIN 0.4%,他莫昔芬0.3%。
晚期乳腺癌:最普遍的副作用为轻微至轻中度,包含出虚汗(13%对5%),恶心想吐(9%对5%),疲惫(8%对10%),流汗提升(4%) AROMASIN和冰醋酸甲地孕酮的胃口提升(各自为8%)和提升(3%比照6%)。
要汇报疑是副作用,请拨通1-800-438-1985联络辉瑞制药,或拨通1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联络FDA。
●药品相互影响
强CYP 2A4诱导剂:与此同时应用强CYP 2A4诱导剂可减少依西美坦片的曝露。将AROMASIN使用量提升至50mg。
●用以特殊群体
哺乳期间:提议不必纯母乳喂养。









