瑞格菲尼在末期直肠癌中的运用：I期科学研究，以前在末期实体肿瘤患者中开展的对外开放标识、非任意、I期使用量增长研究表明，以强烈推荐的II期使用量最多160Mg每日一次，给药21，断药7天，瑞格菲尼耐受力优良。
瑞格菲尼（regorafenib、Regonix、瑞格菲尼、Stivarga）是一种新式内服多蛋白激酶缓聚剂，能够靶向治疗RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等转录因子。在直肠癌（CRC）患者中观查到其基本活力。开展了拓展科学研究以进一步评定末期或肿瘤转移CRC患者中瑞格菲尼（160Mg每日一次）的实际效果。参与该I期科学研究的共38名肿瘤转移CRC患者：使用量增长环节（n=15）和拓展环节（n=23）。
患者人口数量应用统计学和基准线特点表明在以上中。患者早已接纳过对于迁移病症的全身上下治疗法，全身上下治疗法中位值为4种（范畴0-7），包含奥沙利铂，伊立替康，贝伐单抗和抗EGFR抗原；一名未接纳过治疗的患者在参与本科学研究前拒不接受一切全身上下治疗法。28名患者接纳过带有奥沙利铂和伊立替康的治疗计划方案。在38名CRC患者中，有32名（84％）汇报了治疗期内药品有关不良事件。全部治疗有关不良事件均为3级或下列，仅产生一例临床医学没有症状的的四级血小板低症。未汇报5级不良事件。25名患者（66％）必须降低或终断瑞格菲尼给药。最普遍造成 使用量降低的不良事件是手脚肌肤反映。总而言之，因为治疗有关不良事件，11名患者（29％）永久性停止使用
瑞格菲尼。接纳160 mg使用量水准治疗的25名患者中，6名患者因治疗有关不良事件而永久性停止使用瑞格菲尼（手脚肌肤反映n=1;血压高n=1;疲惫n=1;疲惫和别的全身上下病症n=1;血小板低症n=1;十二指肠溃烂n=1）。
因为下列缘故，11名患者没法评定肿瘤反映：在第2周期时间完毕第一次肿瘤评定以前因不良事件而终止治疗（n=8）;在第2周期时间完毕肿瘤评定前撤销知情同意（n=1）;治疗逐渐后1天确诊为肺癌脑转移（n=1）;肿瘤评定缺少（n=1）。結果，27名患者可评定反映。患者最好反映状况以下：一名患者（4％）确定一部分反映，19名患者（70％）病症平稳；病症率控制（一部分反映或病症平稳不断最少两个月）为74％。7名患者（26％）的最好反映病症进度。一部分反映或病症平稳的患者曾接纳西妥昔单抗或帕尼单抗（45％），贝伐单抗（45％），奥沙利铂（85％）或伊立替康（80％）治疗。患者肿瘤尺寸相对性于基准线的最好百分数转变 如上图所述所显示。在13名患者中（科学研究期内的一切时间点）观查到肿瘤变小。
共37名患者可得到肿瘤或血液样版，在其中19名发觉KRAS突变;18名患者为野生型KRAS，1名患者沒有可以用样版。Kaplan-Meier剖析表明，KRAS野生型和突变组中间的无进度存活期PFS沒有显著差别，在突变组中位PFS为84天，在野生型组里为161天。存有相对性很多的截尾数据信息，在总数相对性较少试验者中开展探究性突变剖析；数据信息说明，KRAS突变的存有不清除瑞格菲尼活力。
根据DCE-MRI精确测量象征性变病中的肿瘤注浆。在第一治疗周期时间的第2天，负相关基准线比例为0.803（范畴0.367-1.799，n=26），第一周期时间的第二十一天为0.661（范畴0.129-1.143，n=22），第2周期时间的第二十一天为0.507（范畴0.031-1.53，n=20）。iAUC60和PFS（P=0.74）中间沒有显著的关联性。
