达拉非尼（Tafinlar）是一种靶向治疗BRAF酪氨酸激酶缓聚剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值各自为0.65，0.5和1.84nM.达拉非尼抑止野生型BRAF和CRAF的IC50值各自3.2和5.0 nM,在较浓度较高的是能抑制别的蛋白激酶比如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。一部分BRAF遗传基因突变，包含 BRAF V600E,可造成 构成型运行BRAF蛋白激酶，刺激性肿瘤干细胞生长发育。达拉非尼（Tafinlar）在身体之外和身体都对BRAF V600突变呈阳性黑色素瘤体细胞表明出抑止活性。达拉非尼与Mekinist（曲美替尼）各自靶向治疗在RAS/RAF/MEK/ERK通道中2个不一样的酪氨酸激酶；协同应用与任一药品独立应用对比，对BRAF V600突变呈阳性黑色素瘤细胞株在身体之外有更高抑制效果，对BRAF V600突变呈阳性黑色素瘤不一样的移植物肿瘤生长抑制效果更强。
达拉非尼（Tafinlar）何时发售的？
2013年5月29日，英国食品类药监局（FDA）准许了药物达拉非尼（Tafinlar）用以医治肿瘤转移黑色素瘤和不可以行手术医治的黑色素瘤。2019年12月19日，国家药监局公布，诺华制药的达拉非尼（Tafinlar）和Mekinist（曲美替尼）双靶向治疗协同医治药品在我国得到发售批准，适用医治BRAF V600突变呈阳性不能摘除或肿瘤转移黑色素瘤。
