凡瑞克药品标签
通用名:安立生坦
产品名称:凡瑞克
所有名字:安立生坦,凡瑞克,Ambrisentan,Volibris,Endobloc
一、适用范围:
可以治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级病症的肺动脉高压病人(WHO组1),用于改进健身运动能力和减缓临床医学恶变。
二、用法用量:
1、成年人剂量
(1)开始剂量为空着肚子或用餐后内服5mg每日1次;假如承受则可以考虑调整至10mg每日1次。
(2)药丸可以从空着肚子或用餐后服用。无法对药丸开展掰半、损坏、或咬合。没在肺动脉高压患者中进行过高过10mg每日1次剂量的探索。在广泛使用凡瑞克医治前与治疗的过程当中需要进行肝脏功能的检测。
2、育龄期女性
女士只会在妊娠测试呈阴性、及使用2种适宜的避孕措施开展避孕措施的情形下才可以积极治疗,那如果病人已行输卵管结扎术或选择用T型铜380AIUD或LNg20IUS开展避孕措施,一般不必须采用其它的避孕方法。接纳本药的治疗育龄期女性应当每月开展妊娠测试。
3、已存有肝部危害
现阶段未有有关已存有的肝损害对凡瑞克药动学的影响科学研究。由于身体内和身体之外直接证据都显示,凡瑞克的消除在很大程度上依靠肝脏代谢和胆汁排泄,因而肝部危害预估会让凡瑞克的药动学造成很明显的危害。不推荐轻中度或中重度肝功能损害病人应用凡瑞克。现在还没有有关凡瑞克在已经有轻微肝功能损害的病人中运用的相关资料;但是,在该类患者中凡瑞克的暴露量可能上升。
4、肝转氨酶升高
其他内皮素受体拮抗剂(ERAs)与谷丙转氨酶(AST,ALT)上升、肝毒性和肝衰竭病案有关。针对逐渐服用凡瑞克后发生肝损伤的病人,应全面调查其肝损伤的发病原因。如转氨酶升高>5xULN或转氨酶升高还随着总胆红素>2xULN,或伴随肝功能不全的病症或临床症状,而且可清除自身原因,则停止使用本产品。
5、与环孢素A共用
与环孢素A共用时,凡瑞克的剂量应保持在5mg每日一次之内。
三、副作用:
1、> 10%:周边浮肿(17%)、头疼(15%) 。
2、1-10%:鼻子堵(6%)、心慌气短(5%)、严重便秘(4%)、呼吸不畅(4%)、通红(4%)、腹疼(3%)、鼻咽炎(3%)、慢性鼻窦炎(3%) 。
3、上市以来汇报:严重贫血、头昏、疲惫、液态、保存慢性心衰(与液态储留相关)、恶心想吐、恶心呕吐、肝转氨酶升高(ALT,AST)、过敏的症状(如毛细血管神经性水肿,疹子)、病症性血压低、肝毒性急性肝衰竭 。
四、忌讳:
1、怀孕等级分类X:
(1)在妊娠妇女中运用凡瑞克可能会致使胎宝宝危害。凡瑞克内服剂量先后在大白鼠≥15mg/kg/day,以及在小兔子≥7mg/kg/day时会致畸作用;现在还没有有关变低剂量的探索。在几个属种动物中都能够注意到下巴、硬腭和软腭、及其心血管与大血管畸型,及其胰腺和甲状腺的产生阻碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类功效。现在还没有关于在妊娠妇女中运用本产品的信息。
(2)本产品禁止使用于的确或或许已经怀孕的妇女。若是在妊娠期间运用该药,或在运用该药的过程当中孕期,病人应当却被告知可能对胎宝宝造成的危害性。
(3)对有生孕能力的女性朋友,在进行医治前务必清除怀孕,而且在治疗中及其治疗后1个月内都应应用2种适宜的避孕措施开展避孕措施,那如果病人已行输卵管结扎术或选择用T型铜380AIUD或LNg20IUS开展避孕措施,一般不必须采用其它的避孕方法。并提议服药期内,每一个月复诊山参实验,直到终止治疗后4周。
2、难治性肺部纤维化:难治性肺部纤维化伴或者不伴原发性肺动脉高压病人禁止使用凡瑞克。
3、中重度肝功能损害:对凡瑞克、黄豆或凡瑞克中任何一种辅材过敏症状禁止使用。
五、储藏:
遮光,真空保存。
六、常见问题:
1、本产品应当由有医治肺动脉高压丰富的经验的大夫再决定是否逐渐本药医治,对其治疗过程进行全面的检测。药方凡瑞克以前理应阅读文章本产品的医学信息指南,并告知病人服用本产品需要注意的事项。进行本产品医治以前,病人应当先阅读文章凡瑞克的医学信息指南。
2、并未在充足的数量患者中进行分析以衡量本产品医治WHOI级肺动脉高压的获利与风险。并未在WHOIV级肺动脉高压患者中明确本产品做为单药的治疗功效。
3、孕产妇:在进行医治前务必清除怀孕。初次应用凡瑞克医治前及其治疗期间每月开展怀孕检验。在取药前确定是不是实现了怀孕检验。当在服用本产品期内或停药后30日内孕期,与药方医生联络。
4、本产品存有隐性的肝部危害、血液学更改、液态储留、精子计数降低、肺静脉闭塞性病症的不良反应。辅材里面含有一水乳清蛋白。
5、孕妈妈及哺乳期间服药:
(1)怀孕病人:怀孕归类X。
(2)喂奶妈妈:现阶段还不清楚凡瑞克会不会伴随着奶水开展代谢。不建议在服用本产品时开展纯母乳喂养。一项在大白鼠中进行的临床医学前期研究表明,从妊娠晚期至断奶后给母鼠喂养凡瑞克也会导致再生小白鼠存活率降低(中无上剂量),并且还会危害小白鼠睾丸的大小和成熟情况(高剂量)。所检测到的剂量各自为人们较大内服剂量(10mg)的17、51和170倍(分别是低、中、高剂量),单位是mg/mm2。
6、儿科用药:目前还没有建立凡瑞克在小儿科患者中运用的可靠性和实效性。
7、老年人服药:在二项有关本产品的安慰剂对照临床实验中,有21%的病人≥65岁,然而有5%的病人≥75岁。老年患者(≥65岁)接纳本产品治疗后在步行距离层面的提升水平要差于较年青的病人,而对该类亚组分析得到的结果必不可少开展保守的表述。与较年青的病人对比,颈静脉性浮肿在老年患者中更加普遍。
8、药物过量:现在还没有有关凡瑞克超额给药的工作经验。身心健康青年志愿者中运用的凡瑞克最大单剂量为100mg,而肺动脉高压病人中为10mg每日一次。在健康青年志愿者中,50mg和100mg单剂量(较大强烈推荐剂量的5至10倍)会随着发生头疼、脸部皮肤干燥、晕眩、恶心想吐、和鼻血肿。服用凡瑞克比较严重超剂量可能会致使需要手术干涉的血压低。