凡瑞克(Endobloc)是一种与ETA高度融合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB对比对,ETA有高可选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种高效的自产生和旁分泌肽。二种蛋白激酶亚型(ETA和ETB)一同调整ET-1在血管平滑肌和祖细胞中的重要性。ETA的重要的作用是血管收缩和细胞的增殖,而ETB的重要的作用是血管舒张、抑止繁殖、及其消除ET-1。那样凡瑞克适用范围有什么?
2007年6月,凡瑞克被美国FDA和欧洲地区药物监督局准许,并被认定孤儿药,可以治疗风湿性心脏病。2015年8月27日,NEJM汇报当应用与他达拉非联合治疗的凡瑞克医治世界卫生组织II级或III级风湿性心脏病的初治病人比应用任一种药物的单药医治更高效。
凡瑞克片需要由在风湿性心脏病医治层面有耐心的医师再决定是否逐渐本药医治,对其治疗过程开展检测。
开始使用量为空着肚子或用餐后内服5mg每日一次;假如承受则可以考虑调整至10mg每日一次。药丸可以从空着肚子或进餐后服用。无法对药丸开展掰半、损坏、或咬合。没在风湿性心脏病患者中进行过高过10mg每日一次剂量的科学研究。在广泛使用凡瑞克医治前与治疗的过程当中需要进行肝脏功能的检测。
育龄期女性:女士只会在妊娠测试呈阴性、及使用二种适宜的避孕措施开展避孕措施的情形下才可以积极治疗,那如果病人已行输卵管结扎术或选择用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS开展避孕措施,一般不必须采用其它的避孕方法。接纳凡瑞克的治疗育龄期女性应当每个月开展妊娠测试。
已存有的肝损害:现阶段未有有关已存有的肝损害对凡瑞克药动学的影响科学研究。由于身体内和身体之外直接证据都显示,凡瑞克的消除在很大程度上依靠肝脏代谢和胆汁排泄,因而肝部危害预估会让凡瑞克的药动学造成很明显的危害。不推荐轻中度或中重度肝功能损害病人应用凡瑞克。现在还没有有关凡瑞克在已经有轻微肝功能损害的病人中运用的相关资料;但是,在该类患者中凡瑞克的暴露量可能上升。
肝转氨酶升高:其他内皮素受体拮抗剂(ERAs)与谷丙转氨酶(AST,ALT)上升、肝毒性和肝衰竭病案有关。针对逐渐服食凡瑞克后发生肝损伤的病人,应全面调查其肝损伤的发病原因。如转氨酶升高>5x ULN或转氨酶升高还随着总胆红素>2x ULN,或伴随肝功能不全的病症或临床症状,而且可清除自身原因,则停止使用凡瑞克。
与环孢素A共用:与环孢素A共用时,凡瑞克的使用量应保持在5 mg每日一次之内。