尼拉帕尼药品说明书

[通用名称]：尼拉帕尼

[商品名称]：Niraparib 

[所有名字]：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827

[适用范围]：

尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)缓聚剂，可用于有反复性外皮卵巢疾病、宫颈腺癌、原发腹膜后肿瘤的成人病人（需要对根据铂放化疗有彻底或部分缓解）的维持治疗。 

[使用量和给药方式]：

1.强烈推荐使用量是300mg每日1次有或无食材服食。 

2.再次医治直到疾病进展或不能接纳副作用。 

3.对副作用，考虑到终断医治，使用量降低或给药停止。  

[药物介绍]：

2017年9月18日，尼拉帕尼：由Tesaro企业开发设计，该药是一种内服多聚糖ADP核糖聚合酶（PARP）缓聚剂，运用DNA修复方式的不足，优先选择杀死癌细胞。这类功效方式，赋予医治具备DNA修复缺陷的普遍肿瘤类型的发展潜力。PARP与广泛肿瘤类型有关，特别是乳癌和卵巢疾病。 

具体来说，CHMP强烈推荐准许Zejula作为一种单药疗法，用以接纳含铂放化疗完成放任不管或部分缓解的铂敏感反复性皮内瘤浆液性上皮细胞性子宫卵巢、双侧输卵管或原发腹膜后肿瘤成年人病人的医治。 

尼拉帕尼是第一款也是唯一一款无需区别BRCA基因变异或生物标志物的PARP缓聚剂。 

[作用机理]：

尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的缓聚剂，它在DNA修复起着功效。身体之外科学研究曽表明尼拉帕尼-诱发细胞毒性很有可能涉及到PARP酶促反应的抑制效果并增加PARP-DNA物质的建立造成DNA损伤，细胞凋亡和细胞坏死。在BRCA1/2有或无缺点恶性肿瘤细胞株中注意到提升尼拉帕尼-诱发的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小白鼠癌细胞的异种移植实体模型与在人会有同源重组有或基因突变或野生型BRCA1/2欠缺病人-衍化移殖瘤实体模型尼拉帕尼降低肿瘤生长。 

[制剂和规格型号]：胶襄：100mg 

[警示及注意事项]：

骨髓增生异常综合症/亚急性髓性败血症(MDS/AML)：暴露在ZEJULA病人产生MDS/AML，和有一些病案是致敏性。监控患者对血液学毒副作用和停止如MDS/AML被确定。 

[副作用]：

最常见的副作用(发病率≥10%)是血小板减少症，严重贫血，中性细胞降低，白细胞偏低，心慌气短，恶心想吐，严重便秘，恶心呕吐，腹疼/肚胀，黏膜炎/胃病，拉肚子，消化不好，口干舌燥，疲惫/困乏，降低胃口，泌尿系感染，AST/ALT上升，肌疼，背疼，关节疼，头疼，晕眩，味觉障碍，失眠症，焦虑情绪，鼻咽炎，呼吸不畅，干咳，疹子和血压低。 

[特殊家庭中应用]：

喂奶：提议女性治疗期间和理解最终服尼拉帕尼后共1月不必喂奶饲养。