雷沙吉兰为可逆性,可选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。
雷沙吉兰药品标签
【适用范围】
适用原发帕金森病人的单药医治,及其伴随剂末起伏病人的联合治疗(与左旋多巴共用)。
【使用方法用量】
内服,不论是否与左旋多巴相互用药,用量均是1mg每日一次。服食本产品不会受到进餐危害。
【不良反应】
雷沙吉兰副作用有内分泌系统病症、中枢系统的病症、呼吸道疾病、肌肉骨骼系统病症、泌尿生殖系统、消化道、血夜、肌肤等。
【忌讳】
与哌替啶,曲马多,美沙酮和MAOI,包含别的可选择性MAO-B缓聚剂一同给药也会增加5-5羟色胺综合症风险; 在停止使用雷沙吉兰和逐渐用这些用药治疗中间应当最少滞留14天。
与圣约翰草(贯叶金丝桃)和环苯扎林一同给药。
与右美沙芬共用,由于有精神病发作或怪异个人行为风险。
【作用机理】
雷沙吉兰为可逆性,可选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制效果核对MAO-A的功效强劲约100倍,MAO为一种参加脑内胆碱代谢性溶解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传送信号接收器,对帕金森有利,也可以提高左旋多巴的功效。在体外,本药和司来吉兰对MAO-B的抑制效果抗压强度相仿,但在身体内的抑止抗压强度会比司来吉兰高3-15倍。
本药内服之后在消化道消化吸收快速,达峰时间大约为1钟头(单单使用)、30~45min(与左旋多巴共用),延续时间6周。内服溶出度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可以通过血-脑组织天然屏障,遍布容量为87L,在肝部普遍新陈代谢,类化合物为1-羟基二酯化茚(有活力)、3-甲基-N-炔丙基-1-羟基茚及3-甲基-1-羟基茚。代谢物关键随尿代谢,一部分随大便代谢,不上1%的给剂量以原型随尿代谢,药物半衰期为0.6~2钟头。
【储藏】雷沙吉兰真空保存。