阿雷替尼是一种酪氨酸激酶缓聚剂靶向治疗ALK和RET。Alecensa可内服用以阻隔ALK蛋白质活力,进而抑止非小细胞肺癌细胞增殖和迁移。在非临床研究,阿雷替尼抑止ALK基因表达和ALK-受体的中下游数据信号蛋白质STAT3和AKT的激话,与在窝藏ALK结合,增加,或激话基因突变多种多样细胞株降低恶性肿瘤细胞活力。Alecensa的获准为不会再对克唑替尼治疗敏感ALK呈阳性NSCLC患者提供了一种一个新的治疗挑选。
阿雷替尼适用范围:用以治疗末期肿瘤转移ALK阳性的非小细胞肺癌,也使用于经克唑替尼治疗病症后疾病进展或承受的患者。2015年12月罗式阿雷替尼经国外FDA审批推出,2017年11月7日,国外FDA准许阿雷替尼(安圣莎)用以一线治疗ALK阳性的肿瘤转移非小细胞肺癌。针对ALK呈阳性患者来讲,阿雷替尼被批为一线治疗代表着功效更好于克唑替尼。阿雷替尼普遍副作用:最常见的副作用(20%)包含困乏,严重便秘,浮肿和肌肉疼痛。
阿雷替尼(Alectinib)是一种酪氨酸激酶缓聚剂靶向治疗ALK和RET。在非临床研究,阿雷替尼alectinib抑止ALK基因表达和ALK-受体的中下游数据信号蛋白质STAT3和AKT的激话,与在窝藏ALK结合,增加,或激话基因突变多种多样细胞株降低恶性肿瘤细胞活力。2015年12月美国食品和药物管理局(FDA)准许罗式集团旗下内服药物阿雷替尼(Alectinib),用以治疗末期(肿瘤转移)ALK(间转性淋巴肿瘤蛋白激酶)呈阳性非小细胞肺癌患者,该类患者经克里唑蒂尼(Xalkori)治疗后病情严重或不能承受克里唑蒂尼治疗。
阿雷替尼具有极强的操纵肿瘤的水平。日本国的一项较小规模临床研究AF-001JP征募了46例ALK突变的新诊断的末期非小细胞肺癌。患者内服300mg阿雷替尼,每日两次。 46例患者含有14例肺癌脑转移。通过三年的随诊,46例患者含有28例无肿瘤进展,在其中25例仍服食阿雷替尼;针对14例肺癌脑转移高风险患者,6例患者依然生存,脑和全身上下恶性肿瘤无进度征兆。三年内肿瘤进展率大达62%。
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