乐伐替尼是一种小分子水多激酶抑制剂,靶向治疗VEGFR (1, 2 and 3), RET, FGFR (1, 2, 3and 4), c-KIT, PDGFR-α and PDGFR-β,2015年2月被美国FDA批准,3月被日本PMDA批准,5月被欧洲地区EMA批准。现已获准适用范围包含:甲状腺癌症、末期肾细胞癌。现阶段大量临床研究也在开展,主要包含非小细胞癌,肝癌,脑胶质瘤,卵巢疾病。
在现在的临床实验过程中发现乐伐替尼对于肝癌患者的明显功效,乐伐替尼治疗后超出3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小,且均值进度期为7.5月,总生存期为18.3月(而当初多吉美II期实验数据显示,中位无进度生存期为4.2月,中位总生存期为9.2月)。
乐伐替尼临床医学的那些试验数据是比较不错的,实际上现阶段已经有不少患者已经通过乐伐替尼的前身获益,患都采用协同INC280、BKM120或XL-184医治肝癌末期对其是肝癌索拉非尼耐药性医治,医治肝癌的推荐量使用量一般是12-24mg每日。
乐伐替尼最常见副作用(发病率大于等于30%)是血压高,疲惫,拉肚子,关节疼肌疼,食欲减退,体重下降,恶心想吐,口腔溃疡,头疼,恶心呕吐,尿蛋白,手脚综合征发音困难等。
2018年11月09日,靶向药物乐伐替尼宣布登录我国市场发售,价格是16800元/盒,现阶段乐伐替尼在国外获准的适用范围仅有肝癌,国内上市的乐伐替尼仅有4mg/粒的规格型号,一盒30粒,患者还可以通过国内药店药房直接购买。