依普利酮选择性应用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具相对高度选择性,但对雄性激素和孕酮值受体功效比较小,对盐皮质激素的吸引力是螺内酯的 15~20倍,但对雄性激素和雌激素受体的亲合力比螺内酯小 500 倍,因此偏少产生雌激素有关的不良反应。
近年来越来越多数据表明其他组织,特别是心血管、脑和毛细血管还可以单独生成醛固酮,值得一提的是还可以直接关系血压值,危害到心、脑、肾以及其它人体器官。血胺-血管紧张素2-醛固酮系统软件(RAAS)过多激话是加剧心肌损伤、心脏重构、推动慢性心衰(心力衰竭)进度的关键因素,该全面的激话水平危害病人的愈后和死亡。阻隔RAAS的过于激话,是改进心房重构、心力衰竭愈后,减少心力衰竭致死率的主要对策。依普利酮是第一个获准上市选择性醛固酮受体阻滞剂。
在一项老年人收缩期高血压实验中,各自选用依普利酮每日(50~200)mg269例 和氨氯地平每日(2.5~10)mg医治。数据显示,二种药品减少收宿压功效同样,而氨氯地平减少收缩压更明显。在靶器官维护层面,医治24星期过后,二种药品都能够改进颈-股和颈-桡动脉脉率速度。在副作用发病率层面,氨氯地平组有19.9%产生外围浮肿,而依普利酮组仅是2.7%;氨氯地平组有0.4%产生高钾血症,依普利酮组为0.9%。
中国常见的醛固酮受体抗剂螺内酯对内分泌系统有明显的缓冲作用,但是它的雌激素有关不良反应限制其使用。依普利酮做为新一代选择性醛固酮受体抗剂为心脑血管病疾病治疗带来了新方式。