依普利酮由美国辉瑞制药研发的可选择性醛固酮受体拮抗药,产品名叫Planep。
醛固酮是存在肾素-血管紧张素2-醛固酮系统软件(RAAS)中的一种关键成份,在皮肤内分泌系统的调控中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报导,可选择性醛固酮受体阻滞剂依普利酮可以有效管理轻中度高血压,且耐受优良。
研究表明,依普利酮可导致持续不断的血液肾素和血清蛋白醛固酮的上升,同时也阻隔醛固酮的反馈作用作用,但血浆中肾素活性的提升和血液循环中醛固酮水准的上升,并不能相抵本产品对血压值的控制作用。依普利酮和螺内酯作用基本原理同样,螺内酯长期用也会导致内分泌失调,而依普利酮有较好的耐受力,副作用少优势,防止内分泌失调的副作用。
依普利酮可选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具相对高度可选择性,但对雄性激素和孕酮值受体作用比较小,对盐皮质激素的吸引力是螺内酯的 15~20倍,但对雄性激素和雌激素受体的亲合力比螺内酯小 500 倍,因此偏少产生雌激素有关的不良反应。
依普利酮医治1期和2期高血压病患,高效率和减少收宿压与收缩压幅度与依那普利类似。对血管紧张素2转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水准的高血压病病人,依普利酮也有较好的降血压实际效果。对纯粹收缩期高血压也有良好的降血压实际效果,对饮食搭配而致肥胖症有关的高血压有较好的降血压作用。除此之外,依普利酮能够明显缓解肾小管的超滤膜作用,可缓解高血压病患的白尿蛋白,针对合拼糖尿病的高血压病患,这类肾脏功能维护作用更加明显。