托法替尼治疗后体格检查问卷调查残废指数值HAQ-DI点评状况明显改善、ACR20反映率显著上升,病症活动力得分明显改进。
托法替尼(Tofaxen)是一种应用于JAK-STAT转录因子的小分子水JAK缓聚剂 (关键抑止JAK1和JAK3,轻微抑止JAK2)。根据抑止JAK基因表达,托法替尼降低STAT的基因表达,从而使得中下游炎性细胞因子的生成减小,具有治疗 RA的功效。国外药品监督管理局(FDA)于2012年准许托法替尼用以治疗RA(类风湿关节炎)。除开前期Ⅱ期临床试验,现也已经完成了6项Ⅲ期临床试验来评价托法替尼Tofaxen的合理安全度。
临床试验数据显示针对面诊或者没有接纳一定量甲氨蝶呤治疗的RA病患,托法替尼(Tofaxen)开展单一治疗实际效果要好于甲氨蝶呤这一传统式治疗RA的一线药物,再一次写出了托法替尼这一新式DMARDs的优良应用价值。托法替尼Tofaxen即将迎来将会成为治疗RA的一线药物,但目前还需要更多临床试验数据适用。现阶段,已经验证了托法替尼Tofaxen的合理安全度。
2017年托法替尼在我国被准许用以对甲氨蝶呤功效不够或并对没法承受的中重度至严重活跃性风湿性关节炎成年人病人的治疗。能与甲氨蝶呤或其它非生物因素改进病况抗风湿药(DMARD)协同应用。
在一项历时6个月的临床试验中,610例对抗风湿药物(DMARDs)治疗反映不佳的RA病人得到了托法替尼(5mg或10mg,内服,每日2次)或先服食宽慰药3个月加上用托法替尼治疗。托法替尼治疗后体格检查问卷调查残废指数值HAQ-DI点评状况明显改善、ACR20反映率显著上升,病症活动力得分明显改进。