托法替尼能与唑来膦酸或其它非生物因素DMARD药品协同应用治疗类风湿关节炎。托法替尼的推荐量剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有没有进餐均可。
托法替尼是第一个被准许用以治疗风湿性关节炎的JAK蛋白激酶抑制剂,一般用于治疗对氨甲喋呤已反映欠佳或不能承受的中重度至比较严重活跃性类风湿关节炎成年人病人。
托法替尼能与唑来膦酸或其它非生物因素DMARD药品协同应用治疗类风湿关节炎。托法替尼的推荐量剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有没有进餐均可。
托法替尼关键抑制JAK1和JAK3,JAK3关键与IL-2R7链的免疫细胞(L-2,IL-4,IL-7,IL-9)融合进而活性T体细胞,JAK1则关键与y链的免疫细胞融合,如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs,就可以用抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的生成,减少滑囊的纤维细胞造成IL-6,减少对NF-kB转录因子的激话及其减少CD14 淋巴细胞造成IL-8。通过对上述一系列免疫细胞和转录因子影响的,托法替尼根据减少T体细胞和其它炎症细胞的募资,缓解了RA病人滑囊的发炎和骨关节毁坏。
托法替尼不推荐在网织红细胞肯定记数小于500体细胞/mm3、单核细胞肯定记数(ANC)小于1000体细胞/mm3或血红蛋白浓度水准小于9 g/dL的病人中逐渐服药。发生网织红细胞减少症、单核细胞减少症和贫血症时,提议调节剂量或终断治疗。有些患者产生严重感染,应当防止托法替尼给药,直到感柒趋于平稳。
与此同时接纳胰蛋白酶P450 3A4(CYP3A4)的强力抑制剂(如艾洛松)治疗,或是接纳一种或多种可以同时造成CYP3A4中等水平抑制和CYP2C19强力抑制的合并用药(如氟康唑片),托法替尼的推荐量剂量应是5 mg,每天一次。轻中度或中重度肾功能衰竭,或是轻中度肝功能损伤, 托法替尼的推荐量剂量应是5 mg,每天一次。