2017年3月16日我国食品药品监督管理总局已经正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布(尚杰,XELJANZ)的上市申请。
托法替布(tofacitinib)是一种应用于JAK的新式小分子水口服抑制药由美国食品药品安全管理处(FDA)于2012年11月批准用以成人的轻中度至严重活跃性类风湿关节炎( RA)的治疗。
JAK-STAT信号通路通道是很多至关重要免疫细胞充分发挥的主要转录因子,与细胞增殖、分裂细胞凋亡及免疫抑制等病理生理全过程拥有密切相关。该转录因子主要是由酪氨酸激酶有关蛋白激酶、JAK和STAT构成,在其中JAK的解锁在受体自身免疫性疾病中炎性因子的形成和细胞免疫的活性层面发挥了重要意义。
托法替布能与唑来膦酸或其它非生物因素 DMARD 药品协同应用治疗类风湿关节炎。托法替布的推荐量使用量为5 mg,每天两次,口服给药,有没有进餐均可。
在一项历时6个月临床研究中,610例对抗风湿药物(DMARDs)治疗反映不佳的RA病人得到了托法替布(5mg或10mg,口服,每日2次)或先服食宽慰药3月加上用托法替布治疗。托法替布治疗后体格检查问卷调查残废指数值HAQ-DI点评状况大大提高、ACR20反映率显著上升,病症活动力得分明显改进。
2017年3月16日我国食品药品监督管理总局已经正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布(尚杰,XELJANZ)的上市申请。
托法替布是中国首个治疗风湿性关节炎的口服小分子水JAK抑制剂,托法替布因独特的靶向作用体制,功效和安全与生物制品类似,口服便捷,有效性高特性一经推出便在国外风湿病行业造成高度关注。