阿西替尼都是多靶点酪氨酸激酶缓聚剂,是第二代内服的可选择性血管内皮细胞细胞生长因子蛋白激酶缓聚剂,能够抑止血管内皮细胞细胞生长因子蛋白激酶VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3。
一项III期临床实验显对比了阿西替尼与索拉非尼医治肿瘤转移肾肿瘤的功效。科学研究入组723例肿瘤转移肾肿瘤患者,任意接纳阿西替尼与索拉非尼的治疗方法。科学研究数据显示,阿西替尼组和索拉非尼队的中位病症无进度时长分别是6.7个月和4.7个月;阿西替尼和索拉非尼组的病症无进度时长分别是12.1个月和6.5个月。科学研究中常用的3级以上的毒副作用反映主要包括拉肚子、血压高和疲惫等。患者发生或多或少恶心想吐、恶心呕吐、乏力的占比分别是32%、24%和21%。临床实验中,阿西替尼队的中位病症无进度时间比较长一些。阿西替尼被介绍为肿瘤转移肾肿瘤患者的二线治疗服药。
阿西替尼特殊家庭中药动学
肝损害:肝损害对阿西替尼药动学影响的。
肾损害:在590 例建康青年志愿者和患者中实现了人群药动学剖析(依据事前存有的肾脏功能情况分析),主要包括5 例中重度肾损害患者(15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min)、64 例轻中度肾损害(30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min)患者和139 例轻微肾损害(60 mL/min≤CLcr <89 mL/min)患者。轻微至中重度肾损害对阿西替尼药动学无有意思的危害。
别的相关因素:群体药动学剖析数据显示,患者年纪、人种、重量、体表面积、UGT1A1 基因遗传或CYP2C19 基因遗传对阿昔替尼的清除率无临床医学关联性危害。
少年儿童应用:并未在18 周岁以下患者中科学研究阿西替尼。