美国FDA于2017年7月准许了来那替尼用以HER2阳性早期乳腺癌成年人病人的拓展协助治疗。值得一提的是，来那替尼是第一个被准许用以该类乳腺癌的拓展协助治疗。 它适用此前接纳曲妥珠单抗协助治疗的HER2阳性早期乳腺癌病人。
来那替尼是一种内服不可逆转泛ErbB蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂，其作用机理与曲妥珠单抗及Perjeta（帕妥珠单抗）不一样。来那替尼的推荐量使用量为240mg（6片40mg），每日内服一次，随食品一起服食，并持续一年。理应特别注意的是，当第一次应用来那替尼时要逐渐抗拉肚子预防，而且应放前2个治疗周期时间（56天）内顺利进行抗拉肚子预防，如果需要能够顺利进行抗拉肚子预防。预防药物所引起的拉肚子的治疗。那样来那替尼获准的适用范围是什么？治什么病症呢？
近日，美国FDA审理了一份填补新药申请（sNDA）：将靶向治疗抗癌药物来那替尼协同卡培他滨用以以往已接受2种或2种之上HER2靶向疗法治疗不成功（三线病症）的HER2阳性转移性乳腺癌病人，FDA将于来年4月作出核查确定。来那替尼（Nerlynx）是一种激酶抑制剂，不可逆地融合至EGFR，HER2和HER4。
在体外，来那替尼降低EGFR和HER2本身基因表达，中下游MAPK和AKT转录因子，和表明抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表述肿瘤细胞系。来那替尼人类化合物M3，M6，M7和M11在体外抑止EGFR，HER2和HER4的活力。在体内，在表述HER2和EGFR恶性肿瘤细胞株的小白鼠异种移植实体模型内服给与来那替尼抑制癌细胞生长发育。
本次填补新药申请根据III期NALA试验的结论。该探讨在三线HER2阳性转移性乳腺癌患者中进行，将来那替尼 卡培他滨组成计划方案与拉帕替尼 卡培他滨组成计划方案作出了比照。结论无论是无进展生存期或是总生存期，来那替尼加卡培他滨都展现出了显著的提升。在稳定性领域，2组发生的不良反应类似。
美国FDA于2017年7月准许了来那替尼用以HER2阳性早期乳腺癌成年人病人的拓展协助治疗。值得一提的是，来那替尼是第一个被准许用以该类乳腺癌的拓展协助治疗。它适用此前接纳曲妥珠单抗协助治疗的HER2阳性早期乳腺癌病人。
