2015年考比替尼得到美国FDA准许上市,考比替尼现阶段并没有在在我国上市。
考比替尼是合理,可选择性,可内服的 MEK 缓聚剂,抑止MEK1 的 IC50 为4.2 nM,对其MEK1的可选择性核对MEK2高100倍左右,对于其他许多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶并没有明显抑制效果。
临床试验中应用卡比替尼(Cobimetinib)加威罗菲尼的病人从医治开始到病症恶变所耗费时间增加(逐渐治疗后大概 12.3 个月),比较之下,这些仅应用威罗菲尼的病人逐渐治疗后通过大概 7.2 个月病症恶变。
考比替尼的推荐量剂量要在 28 天一疗程第 1-21 天每日 1 次 60 mg ( 3 片, 20mg/ 片) 口服给药,直到疾病进展或不耐受;能与食材与此同时服用或不和食材与此同时 服用;当遗失一剂量或因为恶心呕吐遗失一剂量,则再当日不用服用附加剂量,下一剂量仍旧服用。
考比替尼副作用包含心肌损伤(心肌病)或其它肌肉损伤(横纹肌溶解症)、兴新皮肤肿瘤(原发肌肤肿瘤)、眼睛疾病(视网膜脱落)、比较严重疹子、肝损伤(肝毒性)、流血以及由光敏感性提升所导致的比较严重疹子。高于或等于20%副作用有腹泻, 光敏反应,恶心想吐,发烫,和恶心呕吐。
2015年考比替尼得到美国FDA准许上市,协同罗式本身早已上市的抗癌药物威罗菲尼,可以治疗BRAF V600E或 V600K基因变异的末期黑素瘤。并且考比替尼现阶段都没有在中国上市。因为美国的专利药价钱昂贵,现在市面上都没有考比替尼的仿药,不少患者挑选德国瑞士罗式在土尔其售卖的原装考比替尼,价位较划算,规格型号为20mg*63片/盒。









