卡比替尼,Zelboraf (GDC-0973,RG7420) 是合理,可选择性,可内服的 MEK 抑制剂,抑止MEK1 的 IC50 为4.2 nM,对其MEK1的可选择性核对MEK2高100倍左右,对于其他许多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶并没有明显抑制效果。
黑素瘤发病时就可能迅速地产生迁移,很容易造成身亡,是一种致死率强的病症。黑素瘤常见于30岁以上成人,多见位置为腿部,以脚部为较多,其次上臂、颈部、躯体等地方。
卡比替尼医学上与威罗菲尼(Zelboraf)协同应用可以治疗灰黑色不良风气。卡比替尼和威罗菲尼是针对RAS/RAF/MEK/ERK通道里的两种不同蛋白激酶。与单用这几种药品对比,卡比替尼和威罗菲尼协同应用可让体外培养的BRAF V600E基因突变恶性肿瘤细胞坏死提升,降低肿瘤生长。在小白鼠恶性肿瘤干细胞移植实体模型中,卡比替尼还拦截了威罗菲尼受体的野生型BRAF恶性肿瘤细胞株生长。
2015年11月,美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,卡比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K基因变异的末期黑素瘤。我国目前都还没根据卡比替尼的上市申请。病友们也需要购买德国瑞士罗氏在土尔其售卖的原装卡比替尼(Cotellic),价钱大概在14500元人民币,是现在市面上性价比之王卡比替尼。