2015年11月卡比替尼获国外FDA及欧盟国家准许发售。
卡比替尼是一种丝裂原活性蛋白激酶(MAPK)/体细胞外数据信号调整蛋白激酶MEK1和MEK2的可逆性缓聚剂。Cotellic 致力于可选择性阻隔 MEK 的活力,MEK 是细胞中构成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白中的一种,该信号传导通路有利于调整细胞代谢与存活。在大多数患者中,经过 MEK 的 MAPK 通路再激话,最后可促使 BRAF 缓聚剂单一治疗法造成抗药性。
维莫非尼和卡比替尼联用的Ⅲ期临床研究入组不能摘除的部分进展期或IV期、具备BRAF V600突变的初治病人总共495例,任意接纳维莫非尼协同卡比替尼或维莫非尼联合安慰剂效应医治。关键研究终点为学者评估的无进展生存(PFS)。
数据显示,负相关无进展生存在联用组为9.9月,单药组6.2月。彻底或者部分缓解率在联用组为68%,单药组45%;放任不管率联用组10%,单药组4%。9月存活率在联用组为81%,单药组73%。联用组3级以上副作用很有可能较单药组发病率高(65%和59%),继发性皮肤肿瘤率在联用组比较低。
资料显示,与Zelboraf 对照组医治组对比,卡比替尼 Zelboraf联合治疗组病症恶变或死亡风险性明显减少,无进展生存期(负相关PFS:12.3月vs 7.2 月,p<0.001)明显增加,客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、放任不管率(16% vs 11%)更高一些。
2015年11月卡比替尼获国外FDA及欧盟国家准许,协同罗式本身已上市药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼),用以BRAF V600E或V600K基因突变呈阳性不能摘除性或肿瘤转移瘤的。但是卡比替尼现阶段并没有在在我国发售,病友们临时没法在中国的药店里购买到卡比替尼。