2015年11月获美国FDA及欧盟国家准许,卡比替尼协同罗式本身已上市药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼),用以BRAF V600E或V600K突变呈阳性不能摘除性或肿瘤转移瘤的。
卡比替尼(Cobimetinib)是罗氏公司开发设计的一款内服靶向治疗抗癌药物,2015年11月获美国FDA及欧盟国家准许,协同罗式本身已上市药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼),用以BRAF V600E或V600K突变呈阳性不能摘除性或肿瘤转移黑素瘤。
卡比替尼(Cobimetinib)和威罗菲尼是针对RAS/RAF/MEK/ERK通道里的两种不同蛋白激酶。与单用这几种药品对比,卡比替尼和威罗菲尼协同应用可让体外培养的BRAF V600E突变恶性肿瘤细胞坏死提升,降低肿瘤生长。在小白鼠恶性肿瘤干细胞移植实体模型中,卡比替尼还拦截了威罗菲尼受体的野生型BRAF恶性肿瘤细胞株生长。
医学上与Zelboraf 对照组医治组对比,卡比替尼 Zelboraf联合治疗组病症恶变或死亡风险性明显减少,无进展生存期(负相关PFS:12.3月vs 7.2 月,p<0.001)明显增加,客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、放任不管率(16% vs 11%)更高一些。
卡比替尼(Cobimetinib)的用法用量为本确定在恶性肿瘤样本中BRAF V600E或V600K突变的出现,强烈推荐使用量是对每一个28-天治疗过程的脑袋21天60 mg口服,卡比替尼空着肚子是否都能够服食,一天1次直到疾病进展或不能接纳毒副作用。
卡比替尼可能会致使比较严重视网膜病和眼底黄斑静脉阻塞:在标准间距开展眼科学定期检查对于任何视觉障碍。对眼底黄斑静脉阻塞(RVO)永久地停止卡比替尼。 治疗期间和当医学上标示时监控肝实验室测试。横纹肌溶解综合症:监控肌酸磷酸激酶按时地和当医学上标示为横纹肌溶解综合症临床症状和病症。此外还需要告诫患者防止日光曝露。