卡比替尼,Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是合理,可选择性,可内服的 MEK 缓聚剂,抑止MEK1 的 IC50 为4.2 nM,对其MEK1的可选择性核对MEK2高100倍左右,对于其他许多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶并没有明显抑制效果。
卡比替尼医学上与威罗菲尼(Zelboraf)协同应用可以治疗灰黑色不良风气。卡比替尼和威罗菲尼是针对RAS/RAF/MEK/ERK通道里的两种不同蛋白激酶。与单用这几种药品对比,卡比替尼和威罗菲尼协同应用可让体外培养的BRAF V600E基因突变肿瘤细胞坏死提升,降低肿瘤生长发育。在小白鼠肿瘤干细胞移植实体模型中,卡比替尼还拦截了威罗菲尼受体的野生型BRAF肿瘤细胞株生长。
卡比替尼吃药方式为:卡比替尼逐渐医治前确定在肿瘤样本中BRAF V600E或V600K突变的存有。强烈推荐使用量是对每一个28-天治疗过程的脑袋21天60 mg口服,一天1次直到疾病进展或不能接纳毒性。有或无食材服食卡比替尼。
卡比替尼的使用量调节: 初次使用量降低,40mg内服/每日1次;第二次使用量降低:20mg 内服/每日1次;随后的改动:若不能承受20mg使用量,则永久性停止使用卡比替尼。
卡比替尼普遍副作用:(≥20%)拉肚子,光敏反应,恶心想吐,发高烧,恶心呕吐,3-4级 (≥5%)副作用: GGT提升,CPK提升,低磷血症,ALT提升,淋巴细胞减少,AST提升,乳酸脱氢酶提升,高钠血症。