考比替尼(Cotellic)是德国瑞士制药巨头罗式(Roche)企业开发设计的一款内服靶向治疗防癌的药物。可以治疗带上BRAF V600E或V600K基因变异、已蔓延至身体其他部分或不能经手术切除的末期黑素瘤。
考比替尼是一种丝裂原活性蛋白激酶(MAPK)/体细胞外数据信号调整蛋白激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是人体细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通道的上下游管控因素,推动细胞的增殖。
对比威罗非尼单药医治,考比替尼和威罗菲尼协同应用可让体外培养的BRAF V600E基因突变恶性肿瘤细胞坏死提升,降低肿瘤生长。在小白鼠恶性肿瘤干细胞移植实体模型中,考比替尼还拦截了威罗菲尼受体的野生型BRAF恶性肿瘤细胞株生长。
考比替尼(Cotellic)逐渐医治前确定在恶性肿瘤样本中BRAF V600E或V600K突变的存有。考比替尼强烈推荐剂量是对每一个28-天治疗过程的脑袋21天60 mg口服,一天1次直到疾病进展或不能接纳毒副作用。服用考比替尼Cotellic空着肚子是否都可以。
服用考比替尼的时候不要服用强力或轻中度CYP3A抑制剂:针对服用考比替尼 60 mg的病人,假如与此同时短期内(≤14天)应用轻中度CYP3A抑制剂是非常必要的,则将剂量降低至20 mg; 停止使用轻中度CYP3A抑制剂后,修复以前的考比替尼剂量。对服用减少剂量的考比替尼(每日40或20 mg)的病人应用强力或轻中度CYP3A抑制剂的代替品剂量降低。
在参加考比替尼(Cotellic)与威罗菲尼患者较为用威罗菲尼做为单药心肌病风险提升。并未在左心室射血份量(LVEF)降低患者中明确Cotellic的安全系数。医治前,用Cotellic治疗期间治疗后1个月,随后之后每3个月点评LVEF。 监控比较严重疹子。终断, 降低,或终止考比替尼(Cotellic)。