患者每日持续内服Caprelsa 300 mg(每天一次)。客观缓解率ORR为53%,中位无进展生存期为4.7个月,OS是11.1个月。在CCDC6-RET亚型中ORR 83%而PFS 8.3个月;在KIF5B-RET亚型,ORR 20%而PFS 2.9个月。最常见3或4级不良反应(AEs)包含血压高(58%),疹子(16%),拉肚子(11%)和增加QT校准间期(11%)。
Caprelsa的抑制剂是VEGFR 2-3, EGFR 和RET,IC50是100nM。在四项任意III期测试评定了Caprelsa协同多西他赛(ZODIAC)和培美曲塞(ZEAL)或单药(ZEST和ZEPHYR)在NSCLC医治中的重要性。在没经挑选的人群中,不论是协同组或是规范放化疗组也没有明显的OS获利。ORR范畴从3%到20%。对此四项实验开展回顾性研究,在937例患者中FISH检测出7例(0.7%)RET结合的患者,其中还有3例患者接纳Caprelsa医治,无一例减轻。
在日本开展的一项多中心的2期临床研究(LURET),挑选了1536例EGFR基因突变呈阴性的非小细胞癌患者,列入对符合条件的17例RET结合的患者,31%为CCDC6-RET呈阳性,53%为KIF5B-RET结合,16%不确定的RET情况。患者每日持续内服Caprelsa 300 mg(每天一次)。客观缓解率ORR为53%,中位无进展生存期为4.7个月,OS是11.1个月。在CCDC6-RET亚型中ORR 83%而PFS 8.3个月;在KIF5B-RET亚型,ORR 20%而PFS 2.9个月。最常见3或4级不良反应(AEs)包含血压高(58%),疹子(16%),拉肚子(11%)和增加QT校准间期(11%)。
断药率是21%,超出50%的患者必须减药。韩II期临床研究列入18例RET结合的NSCLC患者,KIF5B-RET占28%,CCDC6-RET占11%,RET情况不明占56%,。患者每日持续内服凡德他尼300 mg(每天一次)。ORR 15%、DCR 65%,PFS 4.5个月,OS 11.6个月。3~4级AEs血压高17%、QT间期增加11%,减药占22%,5例KIF5B-RET无一例客观性减轻。
Caprelsa在国外药物规格型号为300mg-30片/瓶(盒),价钱大约在4500 美金上下。那么高额的价钱,是很多普通人家没法承担的。印度的有了Caprelsa的仿药,规格型号为100mg*30片,价钱大约在7000元人民币上下;规格型号为300mg*30片,价钱大约在12500元人民币上下。因为费率波动,实际价钱请咨询老挝第一药房。